Thành phần và cơ chế tác dụng
Exforge có 2 thành phần chính là Amlodipine besylate , Valsartan
Amlodipine besylate
Amlodipine besylate có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.
Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.
Valsartan
Hormone có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) là angiotensin II, được hình thành từ angiotensin I. Angiotensin II gắn với một số thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào ở các mô. Nó có nhiều tác dụng sinh lý gồm cả sự tham gia trực tiếp và gián tiếp trong việc điều hòa huyết áp. Là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch trực tiếp. Ngoài ra, nó có tác dụng tăng cường giữ muối và kích thích bài tiết aldosteron.
Valsartan là một dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II (Ang II). Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên kiểu phụ thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensin II. Nồng độ Ang II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan dẫn đến hoạt hoá thụ thể AT2, thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT1.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng 10/160mg.
Mỗi viên chứa:
- 10mg amlodipine (dưới dạng amlodipine besylate) và 160mg valsartan, viên nén bao phim màu vàng nhạt, hình bầu dục, có khắc chữ “NVR” trên một mặt và chữ “UIC”trên mặt kia.
Giá Exforge 10mg/180mg: 570.000 vnđ / hộp 28 viên
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Exforge 5/ 80 mg viên nén bao phim: Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg amlodipine và 80 mg valsartan.
- Exforge 5/160 mg viên nén bao phim: Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg amlodipine và 160 mg valsartan.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định điều trị của thuốc Exforge:
- Điều trị tăng huyết áp.
- Exforge được chỉ định ở người lớn có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipin hoặc valsartan đơn trị liệu.
Exforge thường dùng để điều trị tăng huyết ápChống chỉ định dùng thuốc Exforge trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với hoạt chất, dẫn xuất dihydropyridine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Suy gan nặng, xơ gan hoặc ứ mật
- Suy thận nặng (GFR < 30ml/ phút/ 1,73m2) và bệnh nhân đang lọc thận
- Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ
- Hạ huyết áp nặng
- Sốc (bao gồm cả sốc do tim)
- Tắc nghẽn đường thoát của thất trái (như bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và hẹp động mạch chủ mức độ nặng)
- Suy tim không ổn định về huyết động sau nhồi máu cơ tim cấp
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Dùng đường uống, nên dùng Exforge với một ít nước. Exforge có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Người lớn: 1 viên/ngày.
Trẻ < 18t.: không khuyên dùng thuốc
Bệnh nhân suy thận nhẹ-trung bình: không cần chỉnh liều.
- Có thể tăng liều sau 1 đến 2 tuần điều trị.
- Một bệnh nhân gặp phải các phản ứng có hại do giới hạn liều lượng từ một trong hai thành phần thuốc có thể được chuyển sang dùng Thuốc Exforge có chứa liều lượng thấp hơn của từng thành phần thuốc kết hợp với thành phần khác. Nếu huyết áp vẫn không kiểm soát được sau 3 đến 4 tuần, có thể chuẩn độ tối đa bằng amlodipine 10 mg-valsartan 320 mg, uống mỗi ngày một lần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ
Exforge có thể gây cúmMột số tác dụng phụ được ghi nhận trong các nghiên cứu trên người dùng thuốc này là:
- Hay gặp: viêm mũi họng, cúm, nhức đầu, phù ấn lõm, phù mặt, phù ngoại biên, mệt mỏi, đỏ bừng mặt
- Ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, hạ huyết áp thế đứng, ho, đau họng – thanh quản, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, táo bón, khô miệng, phát ban, sưng khớp, đau khớp
- Hiếm gặp: mẫn cảm, rối loạn thị giác, lo âu, ù tai, ngất xỉu, tăng tiết mồ hôi, ngoại ban, co thắt cơ, đái dắt, đa niệu, rối loạn cương dương
- Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, hãy ngưng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ.
Lưu ý khi sử dụng
Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân giảm natri máu hoặc giảm thể tích
- Ở những bệnh nhân có hệ renin-angiotensin được hoạt hóa đang điều trị bằng các thuốc chẹn thụ thể angiotensin, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra. Khuyến cáo điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng Exforge hoặc phải giám sát y khoa chặt chẽ lúc khởi đầu điều trị.
- Nếu xảy ra hạ huyết áp quá mức khi dùng Exforge, phải để bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa và nếu cần, truyền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương. Có thể tiếp tục điều trị một khi huyết áp đã được ổn định.
Tăng kali huyết
Cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất thay thế muối có chứa kali, hoặc những thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali và nên theo dõi thường xuyên nồng độ kali.
Bệnh nhân hẹp động mạch thận
Cần thận trọng khi dùng Exforge để điều trị tăng huyết áp trên bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, hẹp động mạch thận ở bệnh nhân một thận.
Bệnh nhân suy thận
- Chưa có dữ liệu về các trường hợp nặng (độ thanh thải creatinine < 10ml/phút), vì vậy nên thận trọng.
- Phải tránh sử dụng thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) - bao gồm cả valsartan - hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) với aliskiren ở bệnh nhân bị suy thận nặng.
Bệnh nhân suy gan
Cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng Exforge cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình hoặc có các rối loạn tắc nghẽn đường mật.
Phù mạch
Phải ngừng Exforge ngay lập tức ở những bệnh nhân phát triển phù mạch và không được tái sử dụng Exforge.
Bệnh nhân suy tim/sau nhồi máu cơ tim
Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn kênh calci bao gồm amlodipine ở bệnh nhân bị suy tim sung huyết vì những thuốc này có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong trong tương lai.
Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp
Cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng amlodipine cho những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Cường aldosteron tiên phát
Những bệnh nhân cường aldosteron tiên phát không nên được điều trị bằng valsartan là thuốc đối kháng angiotensin II vì hệ renin-angiotensin của họ bị ảnh hưởng bởi bệnh tiên phát này.
Ức chế kép hệ renin-angiotensin-aldọsteron (RAAS)
Không khuyến cáo ức chế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) thông qua việc sử dụng phối hợp các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) hoặc aliskiren vì làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về tác động trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc được thực hiện. Khi lái xe hay sử dụng máy móc nên tính đến là đôi khi có thế xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi.
Thời kỳ mang thai
Cũng như với bất kỳ loại thuốc nào khác tác động trực tiếp trên hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), không được dùng Exforge ở phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ có phải valsartan được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Amlodipine đã được báo cáo là được bài tiết trong sữa mẹ. Tác động của amlodipine trên trẻ sơ sinh là không rõ. Không khuyên dùng Exforge đối với những phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Tương tác có thể xảy ra khi dùng thuốc Exforge chung với một số thuốc như:
- Thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali
- Thuốc có thể làm tăng nồng độ kali (như heparin)
- Aliskiren
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, như:
- Giảm natri máu và/ hoặc giảm thể tích
- Hẹp động mạch thận, ghép thận
- Suy gan
- Suy tim, sau nhồi máu cơ tim
- Nhồi máu cơ tim cấp
- Hẹp van động mạch chủ, hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
- Cường aldosteron tiên phát
Bảo quản thuốc
- Bảo quản nơi khô ráo tránh ánh sáng trực tiếp.
- Để Exforge xa tầm tay trẻ em.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Làm gì khi dùng quá liều?
Hạ huyết áp bắt buộc phải hỗ trợ tim mạch tích cực. Thuốc gây co mạch có thể hữu ích trong việc phục hồi trương lực mạch và huyết áp, với điều kiện là không bị chống chỉ định sử dụng.
Nếu mới dùng thuốc, có thể xem xét gây nôn hoặc rửa dạ dày. Sử dụng than hoạt ngay lập tức hoặc tối đa 2 giờ sau khi dùng amlodipine đã cho thấy làm giảm đáng kể sự hấp thu amlodipine.
Tiêm tĩnh mạch calcium gluconate có thể có lợi ích trong việc làm đảo ngược những ảnh hưởng của sự phong bế kênh canxi.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xem thêm:
