Thành phần và cơ chế tác dụng
- Acid ursodeoxycholic là muối mật tự nhiên có mặt một hàm lượng rất thấp trong cơ thể. Khác với các muối mật nội sinh khác, acid ursodeoxycholic rất ái nước và không có tác dụng tẩy rửa.
- Acid ursodeoxycholic có tác dụng lên chu trình gan – ruột của các acid mật nội sinh: Làm tăng tiết dịch mật, giảm tái hấp thu các dịch mật bằng cách ức chế tái hấp thu chủ động tại ruột, từ đó làm giảm nồng độ các acid mật nội sinh trong máu.
- Acid ursodeoxycholic là một trong những biện pháp điều trị sỏi mật có bản chất cholesterol bằng cách làm giảm nồng độ cholesterol trong dịch mật. Tác dụng này là sự kết hợp của nhiều cơ chế khác nhau: Giảm tái hấp thu cholesterol, tăng chuyển hóa cholesterol ở gan thành các acid mật thông qua con đường làm tăng hoạt tính tại gan của enzym cholesterol 7 alpha- hydroxylase. Hơn nữa, acid ursodeoxycholic duy trì cholesterol ở dạng hòa tan trong dịch mật.
Muối Ursodeoxycholic Acid được chỉ định cho việc điều trị Rối loạn gan, Sỏi mật, Xơ gan, Bất thường của gan, Bệnh gan, Sỏi mật và các bệnh chứng khác.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén Ursobil 300mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên
Mỗi 1 viên
- Acid Ursodeoxycholic 300 mg.
- Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, polyvinylpyrolidon, bột talc, magnesi stearat.
Giá thuốc Ursobil 300mg: 540.000 VNĐ / hộp 3 vỉ x 10 viên.
- Viên nén Homan 300mg: Hộp 10 vỉ x 10 viên nén
Mỗi 1 viên
- Acid ursodeoxycholic 300 mg
- Tá dược:Tinh bột ngô, Lactose, Calci carboxymethylcellulose, Hydroxypropyl cellulose, Acid silicic khan chuỗi nhẹ, Magnesi stearat.
Giá thuốc Homan 300mg: 1.228.000 VNĐ / hộp 100 viên
- Viên nén Urdoc 300mg: Hộp 80 viên
Mỗi 1 viên
- Acid ursodeoxycholic 300mg
- Tá dược:Lactose, Povidon, Tinh bột ngô, Natri starch glycolat, Microcrystallin cellulose, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat
Giá thuốc Urdoc 300mg: 831.000 VNĐ / hộp 80 viên
- Viên nang mềm Ursimex 300mg: Hộp 60 viên
Mỗi 1 viên
- Acid ursodeoxycholic 50 mg, Thiamin nitrat 10 mg, Riboflavin 5 mg.
- Tá dược: Lecithin, Sáp ong, Dầu đậu nành, Gelatin bloom 150, Glycerin, L-Lysine hydroclorid, Acid citric anhydrous, Vanilin, Titan dioxyd, FD&C yellow 5 powder, FD&C blue 1 powder, FD&C red 3 powder, FD&C red 40 powder, Nước tinh khiết.
Giá thuốc Ursimex 300mg: 249.000 VNĐ / hộp 60 viên
- Viên nén PMS - Ursodiol C 250mg: Chai 30 viên
Mỗi 1 viên
- Ursodiol USP 250mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc PMS - Ursodiol C 250mg: 397.000 VNĐ / chai 30 viên
- Viên nang Ursolvan 200mg: Hộp 30 viên
Mỗi 1 viên
- Axit ursodeoxycholic 200mg
- Tá dược vừa đủ: Magiê stearate, Talc, Amijel, Titanium dioxide, Anhydrid sunphurous,Indigotine, tinh bột ngô, vỏ nang, gelatin.
Giá thuốc Ursolvan 200: 430.000 VNĐ / hộp 30 viên
- Viên nén Urso 200mg: Hộp 100 viên
Mỗi 1 viên
- Acid Ursodeoxycholic 200mg
- Tá dược: Tinh bột bắp, Carboxymethylcellulose Calcium, Hydroxypropyl Cellulose, Colloidal silicone dioxide, Magnesium stearate, lactose.
Giá thuốc Urso 200mg: 980.000 VNĐ / hộp 100 viên
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Ursodeoxycholic Acid thường dùng để điều trị sỏi túi mật
- Làm tan sỏi mật ở bệnh nhân bị sỏi cản quang túi mật không bị vôi hóa có đường kính nhỏ hơn 20mm không bắt buộc phẫu thuật cắt bỏ túi mật hoặc bệnh nhân có nguy cơ cao khi phẫu thuật như người cao tuổi, phản ứng khi gây mê toàn thân, hay bệnh nhân từ chối phẫu thuật.
- Ngăn ngừa sự hình thành sỏi mật ở bệnh nhân bị béo phì và đang giảm cân nhanh.
- Cải thiện chức năng gan trong xơ gan nguyên phát.
- Bệnh gan ứ mật.
- Rối loạn gan mật liên quan đến xơ nang ở trẻ em từ 6 tuổi đến 18 tuổi.
- Viêm đường mật nguyên phát.
- Với người mà tình trạng quá bão hòa cholesterol mật được tạo ra bởi hệ thống thoát dịch tá tràng.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người dị ứng với acid mật.
Bệnh nhân có biến chứng sỏi mật như loét dạ dày-tá tràng, tắc nghẽn ống mật, viêm ống mật, viêm túi mật, viêm tụy hoặc cơn đau do sỏi mật.
Bệnh nhân sỏi calci.
Suy giảm khả năng co bóp của túi mật.
Túi mật không hoạt động.
Bệnh viêm ruột.
Tình trạng gan và ruột can thiệp vào sự tái tuần hoàn của acid mật trong gan:
- Ứ mật ngoài gan.
- Ứ mật trong gan.
- Cắt bỏ hồi tràng.
- Viêm hồi tràng khu vực.
- Tụ máu hồi tràng.
- Bệnh gan cấp tính, mãn tính hoặc nặng.
- Loét tá tràng hoạt động.
- Loét dạ dày hoạt động.
Phẫu thuật cắt lồng ruột không thành công hoặc không phục hồi lưu lượng mật tốt ở trẻ bị tắc mật.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú hoặc có khả năng mang thai.
Liều lượng và cách sử dụng
Người lớn
Làm tan sỏi mật:
Liều sử dụng khuyến cáo 8 - 10mg/kg/ngày (chia làm 2-3 lần, uống trong bữa ăn). Thời gian điều trị từ 6 - 12 tháng. Sau khi sỏi đã tan, khuyến cáo tiếp tục sử dụng tối thiểu 3 tháng để đẩy nhanh sự hòa tan các phần tử nhỏ.
Ngăn ngừa sự hình thành sỏi mật:
Liều khuyến cáo sử dụng trên bệnh nhân béo phì và đang giảm cân nhanh là 800mg x 2 lần/ ngày, uống trong bữa ăn.
Bệnh gan ứ mật:
Sử dụng 13 - 15mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, dùng trong bữa ăn.
Xơ gan nguyên phát:
Sử dụng 10-15mg/kg/ngày, chia theo thể trọng như sau:
| Thể trọng | Liều dùng | Sáng | Chiều | Tối |
| < 60 kg | 2 viên nang | 1 | - | 1 |
| 60-80 kg | 3 viên nang | 1 | 1 | 1 |
| 80-100 kg | 4 viên nang | 1 | 1 | 2 |
Viêm đường mật nguyên phát:
- Liều lượng của acid ursodeoxycholic trong viêm đường mật nguyên phát (giai đoạn I-III), lên tới 12-15 mg / kg / ngày, tương đương với bốn đến tám viên nén 150 mg, hai đến bốn viên nén 300 mg, được thực hiện chia làm 2 - 3 lần trong ngày, hoặc với hai viên 450 mg, được thực hiện thành 2 lần trong ngày.
- Liều lượng của acid ursodeoxycholic trong viêm đường mật nguyên phát giai đoạn IV và sự gia tăng hàm lượng bilirubin huyết thanh (> 40 μg / l), trong trường hợp đầu tiên, chỉ bằng một nửa liều bình thường (6 đến 8 mg / kg / ngày ). Sau đó, nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan trong vài tuần (hai tuần một lần trong sáu tuần).
Nếu không có sự suy giảm chức năng gan (AF, ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-GT, bilirubin) và không xảy ra hiện tượng ngứa, có thể tăng thêm liều đến mức bình thường.
Hơn nữa, chức năng gan một lần nữa phải được theo dõi chặt chẽ trong vài tuần. Nếu chức năng gan không bị suy giảm một lần nữa, bệnh nhân có thể được giữ ở liều lượng bình thường trong một thời gian dài.
Ở những bệnh nhân bị viêm đường mật nguyên phát giai đoạn IV mà không có tăng bilirubin huyết thanh, liều khởi đầu thông thường được phép dùng trực tiếp.
Việc điều trị viêm đường mật nguyên phát cần được đánh giá thường xuyên trên cơ sở các giá trị men gan xét nghiệm và các phát hiện lâm sàng.
Trẻ em
Trẻ em bị xơ nang từ 6 tuổi đến 18 tuổi:
Điều trị các bệnh lý gan mật do xơ nang 20 mg/kg/ngày chia 2 - 3 lần. Nếu cần, tăng lên 30 mg/kg/ngày. Điều này tương ứng với bốn đến mười viên nén 150mg, hai đến năm viên nén 300 mg, hoặc với hai đến ba viên nén 450 mg, được dùng một hoặc hai phần trong ngày.
Tác dụng phụ
Ursodeoxycholic Acid có thể gây rối loạn tiêu hóa
Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy việc sử dụng thuốc Ursodeoxycholic có thể làm phát sinh một số tác dụng ngoại ý. Tác dụng phụ của thuốc, bao gồm:
Rối loạn tiêu hóa:
Rối loạn gan mật:
- Xơ gan mất bù
- Rối loạn da
- Nổi mề đay
- Ngứa da
Một số bệnh nhân không gặp phải các tác dụng phụ khi sử dụng thuốc. Tuy nhiên nếu có phát sinh các triệu chứng nêu trên, hãy thông báo với bác sĩ trong thời gian sớm nhất.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
Nếu bệnh nhân khó nuốt do kích thước của viên thuốc, có thể bẻ đôi viên thuốc nếu cần thiết theo vạch chia.
Trên bệnh nhân đang xét nghiệm gan:
- Bệnh nhân sử dụng acid ursodeoxycholic nên đo các chỉ số SGPT (ALT), SGOT (AST), GGT, ALP và bilirubin tại thời điểm trước và sau trị liệu để có thể đưa ra phác đồ điều trị đúng.
- Theo dõi chỉ số huyết thanh ngay khi mới bắt đầu việc trị liệu, sau 1 tháng đến 3 tháng đầu (tùy theo chỉ định của bác sỹ), và sau mỗi 6 tháng trong suốt quá trình điều trị.
- Nên ngưng sử dụng ursodeoxycholic acid khi các chỉ số men gan tăng.
- Khi được sử dụng để làm tan sỏi mật cholesterol:
- Để đánh giá tiến trình điều trị và phát hiện kịp thời bất kỳ sự vôi hóa nào của sỏi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi, túi mật nên được hình ảnh (chụp túi mật qua đường miệng) với cái nhìn tổng quan và tắc ở tư thế đứng và nằm ngửa (kiểm soát siêu âm) 6-10 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
- Thành phần hoạt chất acid ursodeoxycholic được sử dụng để điều trị xơ gan mật nguyên phát.
- Nếu không thể nhìn thấy túi mật trên hình ảnh X-quang, hoặc trong trường hợp sỏi mật đã vôi hóa, suy giảm khả năng co bóp của túi mật hoặc các cơn đau quặn mật thường xuyên, thì không nên sử dụng acid ursodeoxycholic.
- Nếu bị tiêu chảy, phải giảm liều và trong trường hợp tiêu chảy kéo dài, nên ngừng điều trị.
- Nên tránh ăn quá nhiều calo và cholesterol; một chế độ ăn uống ít cholesterol có thể sẽ cải thiện hiệu quả của viên nén acid ursodeoxycholic.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không dùng thuốc cho người mang thai hoặc nghi ngờ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Không dùng cho người đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác:
- Việc sử dụng đồng thời với các thuốc kháng acid như aluminium, cholestyramin, colestipol, các thuốc nhóm hạ lipid huyết, đặc biệt a clofibrat, estrogen, neomycin, thuốc ngừa thai đường uống hoặc progestin sẽ làm giảm hấp thu và tác dụng của acid ursodeoxycholic.
- Than hoạt tính có thể làm giảm sự hấp thụ của acid ursodeoxycholic.
- Acid ursodeoxycholic có thể làm tăng hấp thu ciclosporin và tăng nồng độ ciclosporin trong huyết thanh, do đó cần được bác sĩ kiểm tra và điều chỉnh liều ciclosporin nếu cần.
- Acid ursodeoxycholic có thể làm giảm sự hấp thu của ciprofloxacin.
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.
- Pravastatin: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết Pravastatin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Fluvoxamine: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết fluvoxamine mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Erythromycin: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Erythromycin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Nelfinavir: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết Nelfinavir mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Glimepiride: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Glimepiride có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Indinavir: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết Indinavir có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Lovastatin: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Lovastatin có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Ranolazine: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết Ranolazine mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Diethylstilbestrol: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Diethylstilbestrol mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
- Isradipine: axit Ursodeoxycholic có thể làm giảm tốc độ bài tiết isradipine mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
Bảo quản thuốc
Bảo quản thuốc Ursodeoxycholic ở nơi thoáng mát, không để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời hoặc nơi có độ ẩm không khí cao. Đồng thời cần đặt thuốc xa tầm với trẻ nhỏ để hạn chế tình huống trẻ nuốt phải thuốc.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và độc tính
Có thể xảy ra tiêu chảy.
Cách xử lý khi quá liều
Điều trị triệu chứng bằng cách phục hồi cân bằng nước và điện giải . Tuy nhiên, nhựa trao đổi ion có thể hữu ích để liên kết các acid mật trong ruột. Theo dõi các xét nghiệm chức năng gan được khuyến khích.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
