Thành phần và cơ chế tác dụng
Tofisopam một dẫn xuất của benzodiazepine. Khác với 1,4-benzodiazepine cổ điển, hợp chất không liên kết với vị trí liên kết benzodiazepine của thụ thể axit gamma-aminobutyric.
Tofisopam hoạt động như một chất ức chế chọn lọc isoenzyme của phosphodiesterase (PDE) có ái lực cao nhất với PDE-4A1 (0,42 μM), tiếp theo là PDE-10A1 (0,92 μM), PDE-3 (1,98 μM) và PDE-2A3 (2,11 μM).
Tofisopam có thể điều trị hiệu quả các triệu chứng mệt mỏi và lo lắng. Không giống các thuốc benzodiazepin khác, Tofisopam không có tác dụng gây ngủ an thần, thư giãn cơ và tác dụng chống co giật và không ảnh hưởng đến tâm thần vận động, chức năng nhận thức và trí nhớ, ngoài ra nó có tác dụng kích thích nhẹ.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Tofisopam 50mg được sản xuất dưới dạng viên nén, quy cách đóng gói là 1 hộp gồm 2 vỉ, mỗi vỉ 10 viên có giá bán khoảng 170.000 VNĐ/hộp.
Chỉ định và chống chỉ định
Tofisopam được chỉ định trong trường hợp rối loạn tâm thần nhẹ như lo âu nhẹ đến trung bình...
Chỉ định
Tofisopam được chứng minh hiệu quả trên các bệnh lý/triệu chứng lâm sàng sau:
- Lo âu, trầm cảm ở tuổi già.
- Rối loạn thần kinh thực vật.
- Điều trị triệu chứng chứng đau thắt ngực giả.
- Bệnh nội khoa: giảm lo âu đi kèm với các bệnh lý nội khoa.
- Phụ khoa: điều trị rối loạn tâm thần và thực vật trong hội chứng mãn kinh.
- Hội chứng cai rượu: thuốc có thể giúp làm giảm các triệu chứng thực vật và sự kích thích trong các tình trạng tiền mê sảng hay mê sảng.
- Có thể dùng viên nén Grandaxin khi các thuốc làm giãn cơ bị chống chỉ định, như trong bệnh nhược cơ năng, bệnh cơ, và teo cơ do thần kinh.
- Rối loạn tâm thần nhẹ như lo âu nhẹ đến trung bình, stress, thiếu động lực, kém hoạt động, lãnh đạm, mệt mỏi, suy nhược thần kinh (neurasthenia), suy giảm tình dục (sexual neurasthenia), trầm cảm.
Chống chỉ định
Trường hợp không nên sử dụng Grandaxin bao gồm:
- Suy hô hấp mất bù.
- Bệnh sử có bị hôn mê.
- Bệnh sử có hội chứng ngưng thở trong khi ngủ.
- Quá mẫn với hoạt chất hay các thành phần khác của thuốc, hay với bất kỳ benzodiazepin nào khác.
Liều lượng và cách sử dụng
Thuốc được sử dụng bằng đường uống với liều lượng như sau:
Người lớn
- Liều khuyến cáo là 1-2 viên x 2-3 lần một ngày (50-300 mg mỗi ngày).
- Nếu thỉnh thoảng mới dùng thì có thể uống 1-2 viên.
Trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Tofisopam ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
- Thuốc Tofisopam cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy hô hấp mãn tính mất bù hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử suy hô hấp cấp tính.
- Thận trọng khi dùng thuốc cho người già và bệnh nhân tâm thần, bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận.
- Tofisopam khi dùng đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine, thuốc ngủ an thần, thuốc an thần kinh, thuốc giảm đau opioid, thuốc gây mê tổng quát) Tofisopam có thể làm tăng tác dụng của các chất và sản phẩm thuốc khác. Tofisopam không được khuyên dùng cho chứng rối loạn tâm thần mãn tính, sợ hãi và ám ảnh cưỡng chế.
- Điều trị bằngTofisopam có thể làm tăng nguy cơ tự sát và hành vi hung hăng. Do đó, đơn trị liệu Tofisopam không được khuyến khích để điều trị trầm cảm và trầm cảm kết hợp với lo âu. Cần đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân bị rối loạn nhân cách.
- Thận trọng đặc biệt được khuyến cáo khi dùng Tofisopam cho bệnh nhân bị xơ vữa động mạch.
- Ở bệnh nhân động kinh, thuốc Tofisopam có thể gây co giật.
- Tofisopam không được khuyến cáo cho bệnh tăng nhãn áp góc hẹp
- Sử dụng đồng thời với opioid có thể dẫn đến an thần, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong. Chỉ dùng đồng thời chung với opioid với liều thấp nhất trong thời gian điều trị ngắn nhất khi bệnh nhân không có lựa chọn điều trị thay thế.
- Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu và triệu chứng có thể có của suy hô hấp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Tofisopam có thể đi qua nhau thai, nên tránh dùng trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Cần thận trọng khi sử dụng Tofisopam trong thời kỳ mang thai sau này.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Tofisopam được bài tiết qua sữa mẹ, không được khuyến cáo dùng trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Mặc dù thuốc Tofisopam không có tác dụng gây ngủ an thần, nên cấm lái xe và làm việc với nguy cơ chấn thương khi bắt đầu điều trị. Về sau, phạm vi cấm này cần được xác định theo từng trường hợp cụ thể.
Tác dụng không mong muốn
Khi dùng Tofisopam liều cao có thể gây táo bón, đầy hơi..
Các phản ứng phụ thường là nhẹ và thoáng qua, đa số xuất hiện khi dùng liều cao.
- Hệ tiêu hóa: ăn mất ngon, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn, khô miệng. Đôi khi có thể xảy ra vàng da do ứ mật.
- Tác dụng có liên quan đến hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, cảm giác căng thẳng, mất ngủ, kích thích, kích động. Đôi khi có thể lẫn lộn và có thể gây co giật ở bệnh nhân bị động kinh.
- Da: ngoại ban, ngoại ban dạng tinh hồng nhiệt, ngứa.
- Hệ cơ xương: căng cơ, đau cơ.
- Hệ hô hấp: suy hô hấp.
Bạn hãy thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
- Digoxin: tofisopam có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.
- Warfarin: các benzodiazepin có thể ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu của warfarin.
- Disulfiram: điều trị lâu dài với thuốc này có thể ức chế chuyển hoá của tofisopam.
- Thuốc kháng axit: có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của tofisopam.
- Thuốc tránh thai dạng uống: có thể ức chế sự chuyển hoá của tofisopam.
- Rượu: tofisopam giảm tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương của rượu.
- Thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như thuốc giảm đau, thuốc mê, chống trầm cảm, kháng histamin H1, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần): phối hợp Grandaxin với các thuốc này sẽ làm tăng tác dụng của cả hai (như tác dụng an thần, làm suy hô hấp).
- Chất gây cảm ứng men gan (rượu, nicotin, barbiturat, thuốc trị động kinh): các thuốc này có thể làm tăng chuyển hóa của tofisopam. Việc này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết tương lẫn tác dụng điều trị của thuốc giảm.
- Một số thuốc trị nấm (ketoconazol, itraconazol): các thuốc này có thể ức chế sự chuyển hóa của tofisopam tại gan, có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương tăng.
- Thuốc trị tăng huyết áp (clonidin, chất đối kháng kênh canxi): các thuốc này có thể làm tăng tác dụng của tofisopam.
Bảo quản thuốc
Để thuốc nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
Tránh xa tầm tay trẻ em và vật nuôi trong nhà.
Quá liều, quên liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Suy nhược thần kinh trung ương có thể xảy ra khi uống quá liều (50-120 mg/kg thể trọng). Liều lượng như vậy có thể gây nôn mửa, lú lẫn, hôn mê, ức chế hô hấp và co giật.
Cách xử lý khi quá liều
- Rửa dạ dày thần kinh trung ương. Than và thuốc nhuận tràng có thể được sử dụng để ức chế có thể có lợi, nhưng không thích hợp để gây nôn do ức chế hoặc làm giảm sự hấp thu của Tofisopam.
- Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và điều trị triệu chứng phù hợp với kết quả theo dõi được khuyến cáo.
- Thông khí hỗ trợ có thể được sử dụng trong trường hợp suy hô hấp nặng. Việc sử dụng các chất kích thích hệ thần kinh trung ương không được khuyến khích. Hạ huyết áp có thể được điều trị bằng cách bổ sung dịch qua đường tĩnh mạch, hoặc bằng cách truyền dopamine hoặc noradrenaline.
- Tofisopam không thẩm thấu được, bài niệu cưỡng bức không có lợi ích gì.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
