Thành phần và cơ chế tác dụng
Thuốc Galantamine có thành phần chính là Galantamine
Galantamine là chất ức chế enzyme acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục. Galantamine gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholine, làm tăng nồng độ acetylcholine tại synapse cholinergic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholine trên thụ thể nicotinic.
Sự thiếu hụt acetylcholine ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamine làm tăng hàm lượng acetylcholine nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamine có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít neuron tiết acetylcholine còn hoạt động.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang giải phóng chậm với hàm lượng 16 mg
Mỗi 1 viên chứa
- Galantamine 16mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Galantamine 16 mg: 2.300.000 VNĐ/hộp 4 vỉ x 7 viên
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén 4 mg/ 8 mg/ 12 mg
- Viên nang giải phóng chậm 8 mg/ 24 mg
- Dung dịch uống 4 mg/ ml
Chỉ định và chống chỉ định
Chỉ định

Thuốc có thể cải thiện trí nhớ, nhận thức, và khả năng thực hiện các chức năng hằng ngày. Thuốc hoạt động bằng cách phục hồi lại sự cân bằng các chất tự nhiên (chất dẫn truyền thần kinh) trong não.
Galantamine được dùng để điều trị lú lẫn (bệnh mất trí nhớ) nhẹ đến vừa, liên quan đến bệnh Alzheimer.
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định với những trường hợp sau:
- Mẫn cảm với thuốc hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng và suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 9 mL/phút).
Liều lượng và cách sử dụng
Cách sử dụng
- Galantamine thường được dùng qua đường uống.
Liều lượng
Người lớn:
- Nên uống viên nang REMINYL giải phóng kéo đài ngày một lần vào buổi sáng, tốt nhất là trong bữa ăn.
- Liều khởi đầu khuyến cáo là 8 mg/ngày.
- Bệnh nhân đang được điều trị với REMINYL giải phóng tức thì (viên nén hoặc hỗn dịch) có thể chuyển sang dùng viên nang REMINYL giải phóng kéo dài bằng cách uống liều cuối cùng của REMINYL giải phóng tức thì vào buổi tối và bắt đầu với liệu trình ngày một lần với viên nang REMINYL giải phóng kéo dài vào sáng kếtiếp. Khi chuyển từ REMINYL giải phóng tức thì sang viên nang REMINYL giải phóng kéo dài thì tông liều uống hàng ngày nên như nhau.
- Phải đảm bảo uống đủ nước trong quá trình điều trị.
Liều duy trì:
- Liều duy trì khởi đầu là 16 mg x1 lần/ngày và bệnh nhân nên được duy trì với liều 16 mg/ngày trong ít nhất 4 tuần.
- Gia tăng đến liều duy trì tối da 24 mg x 1 lần/ngày cần phải được cân nhắc sau khi đã có những đánh giá đúng đắn về lợi ích lâm sàng và độ dung nạp.
- Không có hiệu ứng dội ngược sau khi ngưng điều trị đột ngột (Ví dụ: chuẩn bị phẫu thuật).
- Không nên sử dụng REMINYL cho trẻ em. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng REMINYL cho bệnh nhi.
Tác dụng phụ

Ngưng dùng galantamine và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây:
- Đau ngực, nhịp tim chậm;
- Cảm thấy muốn xỉu;
- Máu trong nước tiểu hoặc phân;
- Ho ra máu hoặc nôn mửa có màu như bã cà phê;
- Tiểu rát hoặc khó tiểu;
- Tiểu ít hơn bình thường hoặc vô niệu;
- Suy nhược, nhầm lẫn, giảm mồ hôi, khát nước nhiều, da khô nóng;
- Buồn nôn, đau dạ dày, ngứa ngáy, mất cảm giác ngon miệng, nước tiểu có màu tối, phân có màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt).
Tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:
- Cảm thấy mệt mỏi, chóng mặt, hoặc buồn ngủ;
- Nhức đầu, mắt mờ, chảy nước mũi;
- Trầm cảm, khó ngủ (mất ngủ);
- Buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn;
- Sụt cân;
- Có vị lạ hoặc khó chịu trong miệng.
Lưu ý
Trước khi dùng thuốc Galantamine bạn nên báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu:
- Bạn dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc.
- Bạn dùng thuốc này cho người suy gan, suy thận.
- Bạn đang mang thai hoặc cho con bú.
- Reminyl được chỉ định điều trị sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer mức độ nhẹ đến vừa.
Lái xe và vận hành máy móc
Bệnh Alzheimer có thể gây giảm dần khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bên cạnh đó, tương tự như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, galantamine có thể gây choáng váng, ngủ gà, gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt trong tuần điều trị đầu tiên.
Phụ nữ mang thai
Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamine làm chậm quá trình phát triển của bào thai và động vật mới sinh. Cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.
Phụ nữ đang cho con bú:
Chưa xác định được khả năng phân bố vào sữa mẹ của galantamine. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamine không nên cho con bú mẹ.
Tương tác thuốc
Thuốc
- Khi gây mê: Galantamine hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholine dùng trong phẫu thuật.
- Thuốc kháng cholinergic đối kháng với tác dụng của galantamine.
- Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinesterase) hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): Galantamine gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa, hiệp đồng với NSAIDs gây ra tác dụng có hại trên hệ tiêu hoá, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa trên bệnh nhân.
- Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xảy ra tương tác với galantamine.
- Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrome P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamine, gây tương tác dược động học.
- Cimetidine và paroxetine làm tăng sinh khả dụng của galantamine.
- Erythromycin và ketoconazole làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian của galantamine.
- Amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, và quinidine làm giảm thanh thải galantamine.
- Sử dụng chung galantamine với các thuốc có khả năng gây kéo dài khoảng QT (mesoridazine, saquinavir, sparkfloxacin, dronedarone, amiodarone, hydroxychloroquine, chloroquine...) có thể làm tăng nguy cơ này.
Thức ăn, rượu bia, thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
- Đối với viên nén thông thường hoặc hỗn dịch uống: Thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh của galantamine và làm chậm thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương.
- Đối với viên nén giải phóng chậm: Thức ăn không làm ảnh hưởng đáng kể tới khả năng hấp thu của thuốc.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản
- Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng.
- Không dùng thuốc quá hạn ghi trên bao bì.
Làm gì khi sử dụng thuốc quá liều, quên liều?
Xử trí khi quá liều
Biểu hiện quá liều galantamine tương tự như biểu hiện quá liều các thuốc kích thích cholinergic khác. Thuốc tác động trên thần kinh trung ương, hệ phó giao cảm và thần kinh–cơ với các triệu chứng như: Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch (chảy nước mắt, nước mũi, tăng tiết nước bọt, mồ hôi), nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co giật, liệt cơ hoặc co cứng cơ, suy hô hấp và có thể gây tử vong.
Cách xử lý khi quá liều
Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropine tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5–1,0 mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết galantamine cùng các chất chuyển hóa có bị loại bỏ bằng thẩm phân không (thẩm phân màng bụng, chạy thận nhân tạo).
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên dùng 1 liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp theo kế hoạch. Không uống gấp đôi liều quy định.
Xem thêm: