Chia sẻ chuyên sâu về bệnh tâm thần
Thành phần và cơ chế tác dụng
Quetiapine là thuốc chống loạn thần không điển hình.
Quetiapine và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, norquetiapine tương tác với các thụ thể dẫn truyền thần kinh. Quetiapine và norquetiapine thể hiện ái lực với các thụ thể serotonin trong não (5HT 2 ) và dopamine D1 và D2. Sự kết hợp đối kháng thụ thể với tính chọn lọc cao hơn đối với 5HT2 so với D2 góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và tác dụng phụ ngoại tháp (EPS) thấp của Quetiapine so với các thuốc chống loạn thần điển hình.
Quetiapine và norquetiapine không có ái lực đáng kể tại các thụ thể benzodiazepine nhưng lại có ái lực cao ở histaminergic và adrenergic alpha1 thụ thể và ái lực vừa phải ở thụ thể 2- adrenergic alpha. Quetiapine cũng có ái lực thấp hoặc không với thụ thể muscarinic, trong khi norquetiapine có ái lực từ trung bình đến cao ở một số thụ thể muscarinic.
Sự ức chế NET và tác dụng chủ vận một phần tại vị trí 5HT 1A của norquetiapine có thể góp phần vào hiệu quả điều trị của Quetiapine như một thuốc chống trầm cảm.
Quetiapine hoạt động trong các thử nghiệm cho hoạt động chống loạn thần. Nó cũng ngăn chặn hoạt động của chất chủ vận dopamine, làm tăng nồng độ chất chuyển hóa dopamine.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Viên nén 25 mg, 100 mg, 200 mg.
Viên nén phóng thích kéo dài 50 mg; 200 mg; 300 mg ; 400 mg.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Quetiapine là thuốc chit định điều trị trầm cảm lưỡng cực
Thuốc có tác dụng trong những trường hợp:
- Trầm cảm lưỡng cực: cảm thấy buồn, chán nản, cảm thấy tội lỗi, thiếu năng lượng, mất cảm giác ngon miệng hoặc có thể cảm giác buồn ngủ.
- Cơn hưng cảm: cảm thấy rất phấn khích, phấn chấn, kích động, nhiệt tình hoặc hiếu động hoặc có phán đoán kém bao gồm hung hăng hoặc gây rối.
- Tâm thần phân liệt: có thể nghe hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó, tin những điều mà không đúng sự thật hoặc cảm thấy nghi ngờ bất thường, lo lắng, bối rối, tội lỗi, căng thẳng hoặc trầm cảm.
Chống chỉ định
Bạn không nên dùng thuốc khi bị dị ứng với quetiapine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Hoặc đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Thuốc điều trị HIV
- Thuốc Azole (đối với nhiễm nấm)
- Erythromycin hoặc clarithromycin (đối với nhiễm trùng)
- Nefazodone (đối với trầm cảm).
Cách dùng và liều lượng
- Dạng bào chế phóng thích tức thời
Người lớn điều trị tâm thần phân liệt:
Liều khởi đầu 300 mg/ ngày 1, 600 mg/ ngày 2. Liều khuyến cáo hàng ngày là 600 mg. Nên điều chỉnh liều trong khoảng 400 – 800 mg/ ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng của nguời bệnh.
Người lớn điều trị các cơn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực:
Liều khởi đầu 300 mg/ ngày thứ nhất, 600 mg/ ngày thứ hai, và sau 2 ngày có thể sử dụng liều lên tới 800 mg. Nên điều chỉnh liều trong khoảng 400 – 800 mg/ ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng của nguời bệnh.
Người lớn điều trị các cơn trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực:
Uống thuốc Seroquel Xr một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ. Liều trong 4 ngày điều trị đầu tiên là: 50 mg/ ngày thứ nhất, 100 mg/ ngày thứ hai, 200 mg/ ngày thứ ba, 300 mg/ ngày thứ tư. Liều khuyến cáo mỗi ngày là 300 mg.
Người lớn ngăn ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực:
Trong điều trị dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực, nếu bạn đã đáp ứng với thuốc Seroquel Xr trong điều trị cấp tính rối loạn lưỡng cực thì nên tiếp tục sử dụng cùng liều đang dùng trước khi đi ngủ. Có thể điều chỉnh liều trong khoảng 300 – 800 mg/ ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng của nguời bệnh.
Người lớn điều trị hỗ trợ các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn trầm cảm:
Liều khởi đầu 50 mg/ ngày thứ nhất và thứ hai, 150 mg/ ngày thứ ba và thứ tư. Liều 150 mg/ ngày và 300 mg/ ngày được ghi nhận có hiệu quả chống trầm cảm ngắn hạn khi kết hợp với các thuốc điều trị khác và ở liều 50 mg/ ngày trong các thử nghiệm trị liệu ngắn hạn. Bác sĩ lâm sàng nên đảm bảo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Nhu cầu tăng liều từ 150 mg/ngày lên 300 mg/ngày nên dựa trên kết quả đánh giá của từng bệnh nhân.
Người lớn điều trị rối loạn lo âu toàn thể
Liều khởi đầu 50 mg/ ngày thứ nhất và ngày thứ hai, tăng lên 150 mg/ ngày thứ ba và thứ tư. Có thể điều chỉnh liều trong khoảng 50 – 150 mg/ ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Hiệu quả của Seroquel XR đã được chứng minh trong khoảng liều từ 50 mg đến 300 mg/ngày, tuy nhiên không ghi nhận nhóm sử dụng liều 300 mg có lợi ích hơn nhóm sử dụng liều 150 mg. Không khuyến cáo sử dụng liều trên 150 mg/ngày.
Trong điều trị duy trì rối loạn lo âu toàn thể, liều có hiệu quả trong điều trị khởi đầu nên được tiếp tục. Có thể điều chỉnh liều trong khoảng liều khuyến cáo tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
- Dạng bào chế phóng thích kéo dài:
Liều khởi đầu: dùng 300 mg uống mỗi ngày một lần không có thức ăn hoặc với một bữa ăn nhẹ.
Liều duy trì: dùng 400-800 mg uống một lần mỗi ngày tùy theo thích ứng và chịu đựng của cơ thể. Liều tối đa: chưa có nghiên cứu về liều trên 800 mg hàng ngày.
Liều lượng của viên nén phóng thích kéo dài có thể tăng lên đến 300 mg mỗi ngày trong khoảng thời gian ngắn (1 ngày).
- Trẻ em
Cần tham khảo ý kiến của bác sỹ hoặc dược sỹ khi muốn dùng thuốc cho trẻ em.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Giảm hemoglobin, tăng nồng độ chất béo trung tính trong huyết thanh, tăng cholesterol toàn phần (chủ yếu là cholesterol LDL), giảm HDL cholesterol, tăng cân, chóng mặt, buồn nôn, nhức đầu, các triệu chứng ngoại tháp, khô miệng.
Cần thông báo với bác sỹ nếu co dấu hiệu chóng mặt khi sử dụng thuốc
Ít gặp
Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, số lượng tiểu cầu giảm, quá mẫn (bao gồm cả các phản ứng dị ứng trên da), suy giáp, hạ natri máu, đái tháo đường, chứng khó nuốt, tăng nồng độ aspartate aminotransferase (AST) trong huyết thanh, bí tiểu, rối loạn chức năng tình dục, gây đợt cấp của bệnh tiểu đường đã có từ trước, co giật, hội chứng chân không yên, rối loạn vận động chậm, ngất, QT kéo dài, nhịp tim chậm.
Hiếm gặp
Mất bạch cầu hạt, hội chứng chuyển hóa, chứng mộng du và các phản ứng liên quan như ngủ nói và rối loạn ăn uống liên quan đến giấc ngủ, huyết khối tĩnh mạch, hội chứng ác tính an thần kinh, hạ thân nhiệt, tăng creatine phosphokinase trong máu, viêm tụy, tắc ruột, vàng da, viêm gan, sưng vú, rối loạn kinh nguyệt.
Không xác định tần suất
Độc tố hoại tử biểu bì, hồng ban, hội chứng cai nghiện ma túy ở trẻ sơ sinh.
Lưu ý
Ở những bệnh nhân dùng chất cảm ứng enzym gan, việc điều trị bằng Quetiapine chỉ nên bắt đầu nếu bác sĩ cho rằng lợi ích của Quetiapine lớn hơn nguy cơ loại bỏ chất cảm ứng men gan.
Người cao tuổi
Nếu bệnh nhân là người già, bác sĩ có thể thay đổi liều.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Seroquel không nên được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên <18 tuổi.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Ba tháng đầu thai kỳ: Quetiapine chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại tương xứng với nguy cơ tiềm ẩn.
- Ba tháng cuối thai kỳ:
- Trẻ em có thể bị các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc cai thuốc. Trẻ có thể bị kích động, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp hoặc rối loạn ăn uống. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Đưa ra quyết định ngưng cho con bú hay ngừng điều trị bằng Quetiapine Cân nhắc lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của liệu pháp đối với người phụ nữ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Khuyến cáo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng Quetiapine.
Tương tác thuốc
Thuốc
- Thận trọng khi điều trị bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có tác dụng kháng cholinergic (muscarinic).
- Dùng đồng thời Quetiapine (liều 25 mg) với ketoconazole, làm tăng AUC của quetiapine từ 5 đến 8 lần. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời Quetiapine với các chất ức chế CYP3A4.
- Dùng đồng thời carbamazepine hay phenytoin làm tăng đáng kể độ thanh thải của Quetiapine.
- Đối với bệnh nhân đang dùng chất cảm ứng enzyme gan, việc bắt đầu điều trị bằng quetiapine chỉ nên xảy ra nếu bác sĩ cho rằng lợi ích của Quetiapine lớn hơn nguy cơ loại bỏ chất cảm ứng men gan. Điều quan trọng là mọi thay đổi trong chất cảm ứng phải từ từ và nếu cần, hãy thay thế bằng chất không cảm ứng (ví dụ: Natri valproat) .
- Dược động học của Quetiapine không bị thay đổi đáng kể khi dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm Imipramine hoặc Fluoxetine.
- Sử dụng đồng thời Quetiapine và thioridazine làm tăng độ thanh thải Quetiapine với khoảng 70%.
- Thận trọng khi sử dụng Quetiapine đồng thời với các thuốc gây mất cân bằng điện giải hoặc làm tăng khoảng QT.
- Kết quả dương tính giả trong xét nghiệm miễn dịch enzym đối với methadone và thuốc chống trầm cảm ba vòng ở những bệnh nhân đã dùng Quetiapine.
Thức ăn và rượu bia
Không nên uống nước bưởi chùm khi đang điều trị bằng Quetiapine.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, bạn hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Xử trí khi quên một liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
