Thành phần và cơ chế tác dụng
Pravastatin là một chất ức chế cạnh tranh của 3-hydroxy –3- methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác bước giới hạn tốc độ ban đầu trong sinh tổng hợp cholesterol và tạo ra tác dụng hạ lipid của nó theo hai cách.
Thứ nhất, với khả năng ức chế cạnh tranh thuận nghịch và đặc hiệu của HMG-CoA reductase, nó có tác dụng giảm nhẹ quá trình tổng hợp cholesterol nội bào. Điều này dẫn đến sự gia tăng số lượng các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào và tăng cường quá trình dị hóa qua trung gian thụ thể và thanh thải LDL-cholesterol trong tuần hoàn.
Thứ hai, pravastatin ức chế sản xuất LDL bằng cách ức chế gan tổng hợp VLDL- cholesterol, tiền chất của LDL- cholesterol.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Pravastatin là thuốc giúp giảm tywr lệ mắc bệnh tim mạch ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim
Tăng cholesterol máu: Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, như một biện pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng, khi đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: Tập thể dục, giảm cân) không đầy đủ.
Phòng ngừa tiên phát: Giảm tỷ lệ tử vong và tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở bệnh nhân tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng và có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch lần đầu, như một biện pháp bổ trợ cho chế độ ăn.
Phòng ngừa thứ phát: Giảm tỷ lệ tử vong và tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định và có mức cholesterol bình thường hoặc tăng, như một biện pháp hỗ trợ điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.
Sau ghép tạng: Giảm chứng tăng lipid máu sau ghép ở bệnh nhân điều trị ức chế miễn dịch sau ghép tạng rắn.
Chống chỉ định
Không dùng Pravastatin trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với pravastatin hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- Bệnh gan đang hoạt động hoặc tình trạng tăng men transaminase huyết thanh không giải thích được, dai dẳng vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
- Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Cách dùng và liều lượng
Cách dùng:
Dùng thuốc trước khi đi ngủ, bởi quá trình tổng hợp cholesterol nội sinh trong gan diễn ra chủ yếu vào ban đêm.
Liều lượng:
Người lớn
Tăng cholesterol máu:
- Khoảng liều khuyến cáo là 10 - 40 mg x 1 lần/ngày.
- Đáp ứng điều trị được nhìn thấy trong vòng một tuần và tác dụng đầy đủ của một liều nhất định xảy ra trong vòng bốn tuần, do đó cần tiến hành xác định lipid định kỳ và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.
- Liều tối đa hàng ngày là 40 mg.
Phòng ngừa bệnh tim mạch:
Trong tất cả các thử nghiệm phòng ngừa bệnh tật và tử vong, liều duy nhất được nghiên cứu khi bắt đầu và duy trì là 40 mg mỗi ngày.
Liều dùng sau khi cấy ghép:
- Sau khi cấy ghép nội tạng, liều khởi đầu 20 mg mỗi ngày được khuyến cáo ở những bệnh nhân đang điều trị ức chế miễn dịch.
- Tùy thuộc vào đáp ứng của các thông số lipid, liều có thể được điều chỉnh lên đến 40 mg dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
- Điều trị đồng thời:
- Tác dụng hạ lipid của pravastatin trên cholesterol toàn phần và LDL - cholesterol được tăng cường khi kết hợp với nhựa liên kết acid mật (ví dụ cholestyramine, colestipol).
- Pravastatin nên được uống một giờ trước hoặc ít nhất bốn giờ sau khi dùng nhựa liên kết acid mật.
Đối với bệnh nhân dùng ciclosporin có hoặc không có các sản phẩm thuốc ức chế miễn dịch khác:
Nên bắt đầu điều trị với 20 mg pravastatin natri một lần mỗi ngày và nên thận trọng khi chuẩn độ đến 40 mg.
Trẻ em
Trẻ em và thanh thiếu niên (8-18 tuổi) bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử:
Khoảng liều khuyến cáo là 10 –20 mg một lần mỗi ngày từ 8 đến 13 tuổi vì liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm dân số này và 10- 40 mg mỗi ngày từ 14 đến 18 tuổi (đối với trẻ em và phụ nữ vị thành niên có khả năng sinh sản).
Đối tượng khác
Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này trừ khi có các yếu tố nguy cơ dẫn dắt.
Suy thận hoặc suy gan: Liều khởi đầu 10 mg một ngày được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc suy gan đáng kể. Liều lượng nên được điều chỉnh theo đáp ứng của các thông số lipid và dưới sự giám sát y tế.
Tác dụng phụ
Hay gặp (1-10%):
Cần thông báo với bác sỹ nếu thấy dấu hiệu buồn nôn khi sử dụng thuốc
Không xác định được tỉ lệ:
- Bệnh cơ và tiêu cơ vân cấp.
Báo cáo hậu mãi:
- Cơ xương khớp: Viêm đa cơ.
- Hô hấp: Bệnh phổi kẽ.
- Rối loạn tâm thần: Ác mộng.
Lưu ý
Tác dụng không mong muốn trên nhận thức: Không nghiêm trọng và thuận nghịch.
Thận trọng với bệnh nhân đái tháo đường do thuốc làm tăng đường huyết và tăng HbA1c.
Ngưng dùng thuốc ngay lập tức nếu có các biểu hiện hoặc triệu chứng của bệnh cơ. Nguy cơ tiêu cơ vân tăng lên ở người cao tuổi (65 tuổi trở lên), suy giáp chưa được kiểm soát hoặc suy thận.
Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (hiếm gặp) cũng đã được báo cáo mặc dù đã ngừng sử dụng statin, biểu hiện ở nồng độ creatine kinase trong huyết thanh tăng cao.
Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử bệnh gan gần đây hoặc có các triệu chứng của bệnh gan. Theo dõi chức năng gan định kỳ.
Thận trọng với bệnh nhân nghiện rượu nặng.
Trước khi điều trị, phải loại trừ các nguyên nhân thứ phát gây tăng lipid máu.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Pravastatin chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và chỉ nên dùng cho phụ nữ có khả năng sinh sản khi những bệnh nhân này không có khả năng thụ thai và đã được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra.
Nếu bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc có thai, phải thông báo cho bác sĩ ngay lập tức và nên ngừng sử dụng pravastatin vì nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Một lượng nhỏ pravastatin được bài tiết qua sữa mẹ, do đó pravastatin được chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Pravastatin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, khi điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng có thể bị chóng mặt và rối loạn thị giác trong quá trình điều trị.
Tương tác thuốc
Thuốc
Acid fusidic: Tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân - tránh phối hợp và chỉ được dùng 7 ngày sau khi ngừng dùng acid fusidic.
Ciclosporin: Tăng nguy cơ bệnh cơ.
Thuốc nhóm fibrat: Tăng nguy cơ bệnh cơ.
Thuốc đối kháng vitamin K: Dùng chung có nguy cơ tăng INR.
Thức ăn và rượu bia
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá. Bạn không nên uống rượu trong thời gian dùng thuốc. Bạn cần thận trọng khi dùng thuốc này với các thực phẩm.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào,
Bảo quản
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều thuốc, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.
Xử trí khi quên một liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
