Thành phần và cơ chế tác dụng
Oxycodone là một opioid thuốc giảm đau gây ngủ tương tự như morphine. Một opioid đôi khi được gọi là ma tuý.
Oxycodone có ái lực với các thụ thể opioid κ, μ và δ trong não và tủy sống. Nó hoạt động tại các thụ thể này như một chất chủ vận opioid mà không có tác dụng đối kháng. Tác dụng điều trị chủ yếu là giảm đau, an thần.
So với Oxycodone giải phóng nhanh (dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc khác), viên nén giải phóng kéo dài giúp giảm đau trong thời gian dài hơn rõ rệt mà không làm tăng tác dụng không mong muốn.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén giải phóng kéo dài Oxycontin: Hộp 2 vỉ x 14 viên
Mỗi 1 viên
- Oxycodone hydrocloride 10mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Oxycontin: 1.064.000 VNĐ / hộp 2 vỉ x 14 viên.
- Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch Oxynorm: Hộp 5 ống x 2ml
Mỗi 1 viên
- Oxycodone hydrocloride 20mg
- Tá dược vừa đủ
- Viên nang OxyNeo 5mg: Hộp 2 vỉ x 14 viên
Mỗi 1 viên
- Oxycodone hydrocloride 5mg
- Tá dược vừa đủ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Thuốc Oxycodone chỉ định điều trị trong các trường hợp sau
Oxycodone thường dùng để điều trị các cơn đau dữ dội
- Cơn đau dữ dội chỉ có thể được kiểm soát bởi thuốc giảm đau opioid.
- Cơn đau mạn tính trung bình đến nặng cần dùng thuốc giảm đau opioid dạng phóng thích kéo dài trong thời gian dài.
Thuốc Oxycodone chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Suy hô hấp nghiêm trọng với tình trạng thiếu oxy và / hoặc tăng nồng độ CO2 máu.
- Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng.
- Bệnh tim phổi.
- Bệnh hen phế quản nặng.
- Liệt ruột, tắc nghẽn đường tiêu hóa.
- Hội chứng bụng cấp, chậm làm rỗng dạ dày.
Liều lượng và cách sử dụng
Người lớn
Mục tiêu điều trị: Chỉnh liều tùy thuộc từng bệnh nhân, đảm bảo đủ liều để giảm đau và các tác dụng không mong muốn ở mức chấp nhận được.
Thuốc có thể được uống trong hoặc sau bữa ăn với lượng nước vừa đủ. Khi uống nuốt nguyên viên, không nhai, không bẻ, không nghiền. Không uống thuốc với đồ uống có cồn.
Liều ban đầu ở người chưa từng dùng qua opioid là 10 mg Oxycodone mỗi 12 giờ. Ở một số bệnh nhân có thể dùng liều 5mg để giảm nguy cơ các phản ứng có hại.
Ở bệnh nhân đã từng dùng opioid trước đây, có thể bắt đầu bằng liều cao hơn.
Ở dạng phóng thích kéo dài, 10 – 13 mg Oxycodone hydroclorid tương đương với khoảng 20 mg morphin sulfate.
Do sự khác biệt về độ nhạy cảm của từng cá nhân với các opioid khác nhau, cần thận trọng khi chuyển từ các opioid khác sang dùng Oxycodone, nên tính toán chuyển đổi khoảng 50 - 75% liều.
Oxycodone không được chỉ định để điều trị cơn đau cấp tính hoặc cơn đau đột ngột.
Sau khi tăng liều từ 10 – 20 mg mỗi 12 giờ, mỗi lần chỉnh liều bằng khoảng 1/3 liều hàng ngày.
Để điều trị cơn đau không ác tính, liều khuyến cáo hàng ngày là 40 mg, có thể dùng liều cao hơn nếu cần thiết. Bệnh nhân bị đau liên quan đến ung thư có thể dùng liều từ 80 - 120 mg, tùy từng cá nhân có thể tăng đến 400 mg. Nếu cần dùng liều cao hơn nữa, liều dùng nên được tính toán thận trọng để cân bằng giữa hiệu quả với khả năng dung nạp và nguy cơ tác dụng không mong muốn
Trẻ em
Không sử dụng cho trẻ dưới 12 tuổi.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi chức năng gan, thận bình thường: Liều và cách dùng như với người lớn.
- Bệnh nhân nguy cơ cao (người có trọng lượng cơ thể nhẹ, bệnh nhân chuyển hóa thuốc chậm) nếu chưa từng dùng opioid: 1/2 liều khuyến cáo của người lớn.
- Bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận: Liều khởi đầu bằng 1/2 liều người lớn, điều chỉnh liều tùy tình trạng bệnh nhân.
Tác dụng phụ
Oxycodone có thể gây buồn ngủ nhẹ
Ngừng sử dụng thuốc oxycodone và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn bị:
- Thở nông, nhịp tim chậm, cảm lạnh, da ẩm ướt
- Động kinh (co giật)
- Lú lẫn, buồn ngủ nghiêm trọng
- Cảm giác mê sảng như bạn sắp ngất.
Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:
- Buồn ngủ nhẹ, đau đầu, chóng mặt, cảm giác mệt mỏi
- Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, chán ăn
- Khô miệng
- Ngứa nhẹ.
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
- Oxycodone không nên dùng lâu hơn mức cần thiết. Nếu cần thiết phải điều trị lâu dài, phải theo dõi cẩn thận và thường xuyên để xác định có nên tiếp tục điều trị không và ở mức độ nào. Nếu liệu pháp opioid không còn được chỉ định, giảm liều hàng ngày dần dần để ngăn ngừa các triệu chứng của hội chứng cai nghiện, không ngưng thuốc đột ngột.
- Suy hô hấp là nguy cơ thường gặp nhất do opioid gây ra, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi và suy nhược. Tác dụng ức chế hô hấp của Oxycodone có thể dẫn đến tăng nồng độ CO2 trong máu và trong dịch não tủy đồng thời có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng.
- Thuốc có khả năng gây nghiện khi sử dụng dài ngày ở tất cả bệnh nhân, kể cả ở liều điều trị. Nguy cơ này cao hơn ở những người có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện hoặc rối loạn sức khỏe tâm thần. Cần đặc biệt thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân có nguy cơ lạm dụng opioid và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu lạm dụng hoặc nghiện thuốc.
- Thận trọng ở các đối tượng bệnh nhân: Người cao tuổi, suy nhược; suy giảm chức năng phổi, gan, thận nặng; phù nề, suy giáp, bệnh Addison, rối loạn tâm thần do nhiễm độc rượu, suy vỏ thượng thận, viêm tụy, bệnh đường mật, động kinh, co giật, bệnh nhân dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 2 tuần.
- Opioid chỉ nên sử dụng cho bệnh nhân sau phẫu thuật ruột khi chức năng ruột đã phục hồi.
- Không khuyến cáo dùng Oxycodone trước và trong vòng 12 – 24 giờ sau phẫu thuật.
- Các thuốc opioid có thể ảnh hưởng đến trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận hoặc tuyến sinh dục.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Sử dụng thường xuyên Oxycodone trong thời kỳ mang thai có thể gây hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh. Sử dụng thuốc trong khi chuyển dạ có thể làm giảm hô hấp ở trẻ sơ sinh, nên có sẵn thuốc giải độc cho trẻ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú vì Oxycodone có thể tiết qua sữa mẹ và có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể làm suy giảm chức năng nhận thức, chóng mặt, buồn ngủ và có thể ảnh hưởng khả năng lái xe, vận hành máy móc của bệnh nhân.
Cảnh báo của FDA (Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ)
Thuốc này có cảnh báo hộp đen. Đây là những cảnh báo nghiêm trọng nhất từ Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). Hộp đen cảnh báo các bác sĩ và bệnh nhân về tác dụng của thuốc có thể gây nguy hiểm.
- Nghiện và cảnh báo lạm dụng: Sử dụng tất cả các dạng oxycodone có thể dẫn đến nghiện và lạm dụng. Điều này có thể dẫn đến quá liều hoặc tử vong.
- Chiến lược đánh giá và giảm thiểu rủi ro (REMS): Do nguy cơ lạm dụng và nghiện thuốc này, FDA yêu cầu nhà sản xuất thuốc phải cung cấp chương trình REMS. Theo các yêu cầu của chương trình REMS này, nhà sản xuất thuốc phải phát triển các chương trình giáo dục cho bác sĩ của bạn về việc sử dụng opioids an toàn và hiệu quả.
- Cảnh báo giảm nhịp thở: Bất kỳ dạng oxycodone nào cũng có thể thay đổi kiểu thở tự nhiên của cơ thể bạn. Nguy cơ của bạn cao hơn nếu bạn là người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên), mắc bệnh phổi hoặc dùng liều ban đầu lớn. Nó cũng cao hơn nếu bạn dùng viên nén giải phóng kéo dài oxycodone với các loại thuốc khác ảnh hưởng đến nhịp thở của bạn. Nói chuyện với bác sĩ của bạn để tìm hiểu xem các loại thuốc khác mà bạn đang sử dụng có thể gây ra vấn đề về hô hấp.
- Cảnh báo nuốt phải do tai nạn: Đối với một số người, việc vô tình uống một liều bất kỳ dạng oxycodone nào cũng có thể dẫn đến quá liều hoặc tử vong. Điều này áp dụng cho trẻ em, cũng như những người bao gồm người cao niên (từ 65 tuổi trở lên), những người chưa bao giờ uống thuốc phiện trước đây và những người mắc bệnh thận hoặc gan.
- Cảnh báo khi mang thai: Sử dụng bất kỳ hình thức oxycodone nào trong thời gian dài trong thai kỳ có thể dẫn đến các triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh của bạn. Các triệu chứng bao gồm khó chịu, hành vi hoạt động quá mức hoặc một kiểu ngủ bất thường. Chúng cũng bao gồm khóc cao, run rẩy, nôn mửa, tiêu chảy hoặc không tăng cân.
- Cảnh báo tương tác thuốc: Sử dụng bất kỳ dạng oxycodone nào với một số loại thuốc có thể làm tăng nồng độ oxycodone trong cơ thể bạn. Điều này có thể dẫn đến sự gia tăng các tác dụng phụ, hoặc tử vong.
- Cảnh báo tương tác thuốc của Benzodiazepine: Dùng oxycodone cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh hoặc các thuốc gọi là benzodiazepin có thể gây buồn ngủ nghiêm trọng, khó thở, hôn mê hoặc tử vong. Ví dụ về các thuốc nhóm benzodiazepin bao gồm lorazepam, clonazepam và alprazolam.
Tương tác thuốc
Sử dụng oxycodone với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, thuốc giảm lo âu, gây ngủ, thuốc chống loạn thần hoặc các opioid khác có thể gây hạ huyết áp, an thần sâu, hôn mê và suy hô hấp.
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Sử dụng thuốc này với bất kỳ loại thức ăn, rượu và thuốc lá sau đây thường không được khuyến cáo, nhưng có thể sẽ được yêu cầu trong một số trường hợp. Nếu chúng được sử dụng với nhau, bác sĩ có thể thay đổi liều lượng hoặc tần suất sử dụng các loại thức ăn, rượu và thuốc lá này.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Bệnh Addison (bệnh về tuyến thượng thận)
- Lạm dụng rượu, có tiền sử lạm dụng rượu
- Có tiền sử bị khối u não
- Các vấn đề về hô hấp (ví dụ, giảm oxy huyết)
- Ung thư thực quản hoặc đại tràng
- Suy nhược hệ thống thần kinh trung ương (CNS)
- Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
- Cor pulmonale (bệnh tim nghiêm trọng)
- Phụ thuộc vào thuốc, đặc biệt là với các thuốc gây mê hoặc đã từng có tiền sử
- Phì đại tuyến tiền liệt
- Bệnh túi mật hoặc sỏi mật
- Có tiền sử bị chấn thương đầu
- Suy giáp (tuyến giáp hoạt động kém)
- Giảm lưu lượng máu (thể tích máu thấp)
- Chứng gù vẹo cột sống (độ cong của cột sống và các vấn đề về hô hấp)
- Các vấn đề về tiểu tiện
- Rối loạn tâm thần (bệnh tâm thần)
- Khó nuốt
- Thể trạng yếu
- Hen suyễn, nặng
- Tăng anhidrit cacbonic máu (carbon dioxide trong máu cao)
- Liệt ruột (ruột ngừng hoạt động và có thể bị chặn)
- Suy hô hấp (thở rất chậm)
- Tắc nghẽn dạ dày hoặc ruột, không nên sử dụng ở những bệnh nhân có những tình trạng này
- Hạ huyết áp (huyết áp thấp)
- Viêm tụy (viêm hoặc sưng tuyến tụy)
- Động kinh, tiền sử động kinh
- Bệnh thận nghiêm trọng
- Bệnh gan
Bảo quản thuốc
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Triệu chứng: Buồn ngủ nghiêm trọng, co đồng tử, thở chậm hoặc ngưng thở.
Quá liều Oxycodone thậm chí có thể gây tử vong, đặc biệt ở trẻ em hoặc khi tự ý dùng thuốc.
Cách xử lý khi quá liều
Dùng thuốc giải độc đặc hiệu là naloxone. Tiêm naloxone (0,4 – 2 mg naloxone tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch 2 mg naloxone trong 500 ml nước muối đẳng trương hay dung dịch dextrose 5%, tốc độ tiêm truyền tùy đáp ứng của bệnh nhân).
Rửa dạ dày hoặc sử dụng than hoạt (người lớn 50 g, trẻ em 10 – 15g), bảo vệ đường thở nếu ngộ độc Oxycodone trong vòng 1 giờ.
Các biện pháp hỗ trợ (hô hấp nhân tạo, thuốc vận mạch…). Xoa bóp, khử rung tim nếu ngừng tim.
Quên liều và xử trí
Nếu liều đã quên gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đó và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
