Thành phần và cơ chế tác dụng
Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể (EGFR) chất ức chế tyrosine kinase (TKI) liên kết với một số dạng đột biến của EGFR (T790M, L858R, và loại bỏ exon 19) chiếm ưu thế trong các khối u ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi điều trị bằng EGFR-TKI đầu tiên.
Là một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba, osimertinib đặc hiệu cho đột biến gate-keeper T790M, làm tăng hoạt tính liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh ở giai đoạn muộn. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là loại bỏ EGFR kiểu hoang dã trong quá trình điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén Tagrisso 40mg: Hộp 30 viên
Mỗi 1 viên
- Osimertinib : 40mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Tagrisso 40mg: 5.957.000 VNĐ / hộp 30 viên.
- Viên nén bao phim Tagrisso 80mg: Hộp 30 viên
Mỗi 1 viên
- Osimertinib : 80mg
- Tá dược vừa đủ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định 
Osimertinib thường dùng để điều trị ung thư phổi
- Điều trị bổ trợ sau khi cắt bỏ hoàn toàn khối u ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn IB-IIIA (NSCLC) có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R).
- Điều trị cho bệnh nhân bị NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn với đột biến EGFR kích hoạt.
- Điều trị cho bệnh nhân bị NSCLC dương tính với đột biến gen EGFR T790M tiến triển tại chỗ hoặc di căn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- St. John's Wort không nên được sử dụng cùng với osimertinib.
Liều lượng và cách sử dụng
Người lớn
Liều khuyến cáo là 80 mg/lần/ngày.
Việc ngắt liều và / hoặc giảm liều có thể được yêu cầu dựa trên sự an toàn và khả năng dung nạp của từng cá nhân. Nếu cần giảm liều, thì nên giảm liều xuống 40 mg/ lần/ngày.
Nếu khoảng QTc > 500 mili giây trên ít nhất 2 điện tâm đồ riêng biệt, ngừng điều trị. Nếu khoảng QTc cải thiện đến < 481 mili giây hoặc trở lại mức ban đầu (nếu khoảng QTc ban đầu ≥ 481 mili giây), có thể tiếp tục điều trị với liều lượng giảm 40 mg mỗi ngày.
Nếu sử dụng đồng thời với chất cảm ứng CYP3A mạnh, hãy tăng liều osimertinib lên 160 mg mỗi ngày.
Đối tượng khác
Không cần điều chỉnh liều lượng do tuổi bệnh nhân, trọng lượng cơ thể, giới tính, dân tộc và tình trạng hút thuốc, bệnh nhân suy gan, bệnh nhân suy thận.
Tác dụng phụ
Osimertinib có thể gây tiêu chảy
Tiêu chảy, buồn nôn, lở loét miệng, da khô/ngứa, mệt mỏi, đau lưng, đau đầu hoặc chán ăn có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.
Hãy nhớ rằng bác sĩ kê đơn thuốc này bởi vì họ đã đánh giá rằng lợi ích của thuốc lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.
Hãy báo bác sĩ ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, chẳng hạn như: dễ bầm tím/chảy máu, thay đổi móng tay (chẳng hạn như móng tay/kích ứng/đỏ, thay đổi màu móng), dấu hiệu của bệnh về mắt (như thay đổi thị lực, đỏ mắt/đau, nhạy cảm ánh sáng, tiết dịch mắt), dấu hiệu mức natri thấp trong máu (chẳng hạn như buồn nôn, buồn ngủ, thay đổi tâm thần/tâm trạng, co giật).
Đi cấp cứu ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, chẳng hạn như: nhịp tim chậm/nhanh/không đều, chóng mặt nặng, ngất xỉu, thở chậm/nông, các triệu chứng suy tim (như khó thở, sưng mắt cá chân/chân, mệt mỏi bất thường, tăng cân bất thường), các triệu chứng bệnh phổi mới hoặc xấu đi (như khó thở, đau ngực, ho, sốt), dấu hiệu của cục máu đông (như đau/sưng/ấm ở háng/bắp chân).
Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể khiến bạn dễ bị nhiễm trùng nghiêm trọng hơn (hiếm khi tử vong) hoặc gây nhiễm trùng. Hãy cho bác sĩ biết ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng (chẳng hạn như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh).
Một phản ứng dị ứng nghiêm trọng đối với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, đi cấp cứu ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, chẳng hạn như: phát ban, ngứa/sưng (đặc biệt là mặt/lưỡi/cổ họng), chóng mặt nặng, khó thở.
Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
- Có thể xảy ra bệnh phổi kẽ nghiêm trọng hoặc tử vong hoặc viêm phổi. Tạm thời ngừng điều trị và kịp thời đánh giá bệnh nhân nếu có biểu hiện hô hấp gợi ý bệnh phổi kẽ; ngừng vĩnh viễn nếu chẩn đoán được xác nhận.
- Theo dõi định kỳ điện tâm đồ và điện giải trong huyết thanh ở những bệnh nhân có hội chứng QT dài bẩm sinh, suy tim sung huyết hoặc bất thường về điện giải và ở những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc được biết là kéo dài khoảng QT với nguy cơ xuất hiện xoắn đỉnh. Khi có thể, nên tránh sử dụng osimertinib ở bệnh nhân có hội chứng QT dài bẩm sinh.
- Theo dõi định kỳ bằng điện tâm đồ (ECG) và điện giải đồ nên được xem xét ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, bất thường về điện giải, hoặc những người đang dùng các sản phẩm thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc.
- Đánh giá chức năng tim (bao gồm LVEF) ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó. Đánh giá LVEF ở bất kỳ bệnh nhân nào phát triển các biến chứng tim trong quá trình điều trị.
- Nếu có các biểu hiện gợi ý viêm giác mạc (ví dụ: Viêm mắt, chảy nước mắt, nhạy cảm với ánh sáng, nhìn mờ, đau mắt, đỏ mắt), cần nhanh chóng liên hệ với nhân viên y tế.
- Các trường hợp hội chứng Stevens-Johnson (SJS) đã được báo cáo hiếm khi liên quan đến điều trị osimertinib. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của SJS. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý SJS xuất hiện, osimertinib nên bị gián đoạn hoặc ngừng ngay lập tức.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính đối với sinh sản (chết phôi, giảm sự phát triển của bào thai và tử vong ở trẻ sơ sinh. Dựa trên cơ chế hoạt động và dữ liệu tiền lâm sàng, osimertinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không nên sử dụng osimertinib trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ yêu cầu điều trị bằng thuốc.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Không có thông tin osimertinib hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, osimertinib và các chất chuyển hóa của nó đã được phát hiện ở chuột con còn bú và có những tác dụng phụ đối với sự phát triển và sống sót. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ đang bú. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng osimertinib.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Osimertinib không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Tương tác thuốc
Thuốc osimertinib có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản thuốc
Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Trong các thử nghiệm lâm sàng osimertinib, một số lượng hạn chế bệnh nhân được điều trị với liều hàng ngày lên đến 240 mg mà không giới hạn liều lượng. Trong những nghiên cứu này, những bệnh nhân được điều trị bằng osimertinib liều hàng ngày 160 mg và 240 mg đã tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của một số AE điển hình do EGFR TKI gây ra (chủ yếu là tiêu chảy và phát ban trên da) so với liều 80 mg.
Có ít kinh nghiệm về quá liều ngẫu nhiên ở người. Tất cả các trường hợp đều là sự cố riêng biệt của bệnh nhân dùng nhầm liều osimertinib bổ sung hàng ngày, mà không có bất kỳ hậu quả lâm sàng nào.
Cách xử lý khi quá liều
Không có điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều osimertinib. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên ngừng osimertinib và bắt đầu điều trị triệu chứng.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp trong vòng 12 giờ, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
