Thuốc Nicorandil: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng

Thành phần của Nicorandil

Nicorandil là thuốc điều trị đau thắt ngực mạn tính, làm giảm rõ rệt nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành hoặc nhồi máu cơ tim (MI) không gây tử vong, hoặc vào viện do đau ngực.

Nicorandil đã được chứng minh là gây ảnh hưởng trực tiếp lên động mạch vành, trên cả đoạn bình thường và đoạn hẹp, mà không có hiện tượng cướp máu mạch vành. Hơn nữa, việc giảm áp lực cuối tâm trương và trương lực mạch máu sẽ làm giảm kháng lực mạch máu ở các mạch ngoại biên. Cuối cùng, sự cân bằng oxy trong cơ tim và lưu lượng máu đến các vùng bị hẹp của cơ tim được cải thiện.

Hơn nữa, nicorandil đã được chứngminh có tác dụng chống co thắt trong cả in vitro và in vivo và đảo ngược sự co thắt mạch vành gây ra bởi methacholin hoặc noradrenalin. Nicorandil không có tác dụng trực tiếp trên co bóp cơ tim.

Thuốc Nicorandil có những dạng bào chế và hàm lượng sau:

• Viên nén: 5mg, 10 mg, 20 mg.
• Viên nang: 5 mg
• Ống tiêm: 2 mg, 12 mg, 48 mg.
• Lọ 0,2 g nicorandil bột pha dung dịch tiêm tĩnh mạch.

Giá thuốc

Thuốc được sản xuất tại nước Việt Nam bởi công ty sản xuất Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây. Thuốc đang được bán với giá 370.000 VNĐ / hộp 10 vỉ x 10 viên.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc

Thuốc Nicorandil thường dùng để điều trị đau thắt ngực ổn định

• Phòng và điều trị đau thắt ngực ổn định (bao gồm giảm nguy cơ hội chứng mạch vành cấp ở những bệnh nhân có nguy cơ cao).
• Tiêm tĩnh mạch để điều trị đau thắt ngực không ổn định và suy tim cấp tính (bao gồm cả suy tim mạn tính mất bù cấp).

Chống chỉ định 

• Mẫn cảm với nicorandil, nicotinamid, hoặc acid nicotinic.
• Sốc tim, suy tim trái có áp lực đầy thất thấp và giảm huyết áp.
• Sử dụng chất ức chế phosphodiesterase-5.
• Sử dụng các chất kích thích guanylate cyclase hòa tan (chẳng hạn như riociguat).
• Giảm thể tích máu.
• Phù phổi cấp.

Liều lượng và cách sử dụng

Cách dùng

Nicorandil được sử dụng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, dùng độc lập với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

• Phòng ngừa biến cố mạch vành cấp: Uống

Liều ban đầu: 10 mg, 2 lần/ngày (hoặc 5 mg, 2 lần/ngày ở những bệnh nhân dễ đau đầu), tăng lên nếu thấy cần thiết tới 30 mg, 2 lần/ngày.

Liều thông thường: 10 - 20 mg, 2 lần/ngày.

• Đau thắt ngực không ổn định: truyền tĩnh mạch
• Truyền tĩnh mạch dung dịch chứa 100 - 300 microgam/ml với liều 2 mg/giờ, điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân tới liều tối đa 6 mg/giờ.
• Suy tim cấp tính (bao gồm cả suy tim mạn tính mất bù cấp): tiêm truyền tĩnh mạch
• Sử dụng dung dịch chứa 400 - 2500 microgam/ml. Liều thường dùng là 200 microgam/kg tiêm tĩnh mạch trong 5 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với liều 200 microgam/kg/giờ. Liều dùng phải được chỉnh theo đáp ứng, trong phạm vi từ 50 - 200 microgam/kg/giờ.

Lưu ý: Có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% để pha loãng thuốc.

• Dược động học của nicorandil không thay đổi đáng kể ở người suy thận và người cao tuổi, do đó không cần chỉnh liều cho các đối tượng này. Thời gian bán thải của nicorandil tăng lên một chút ở bệnh nhân xơ gan so với người bình thường (1,7 giờ so với 1,1 giờ qua đường tiêm tĩnh mạch), tuy nhiên có thể điều này không ảnh hưởng nhiều đến các đáp ứng lâm sàng nên không cần phải chỉnh liều.

Trẻ em

Nicorandil không được khuyến cáo ở bệnh nhân trẻ em vì tính an toàn và hiệu quả của nó chưa được thiết lập ở nhóm bệnh nhân này

Đối tượng khác

• Người cao tuổi: Không có yêu cầu đặc biệt về liều lượng đối với bệnh nhân cao tuổi, nhưng khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.
• Bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận: Không có yêu cầu đặc biệt về liều lượng cho bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận.

Tác dụng phụ

Thuốc Nicorandil có thể gây đau đầu

Có thể gặp một số tác dụng phụ như:

• Đau đầu (rất phổ biến, hơn 1/10 người mắc phải khi dùng nicoranil);
• Cảm giác chóng mặt;
• Nóng bừng mặt;
• Tăng nhịp tim khi dùng liều cao;
• Buồn nôn;
• Chảy máu trực tràng;
• Giãn mạch;
• Nôn mửa;
• Yếu trong người;
• Phù mạch;
• Loét dạ dày, ruột − có thể dẫn đến thủng, rò hoặc hình thành ổ áp xe;
• Hạ huyết áp, đau cơ hoặc căng cứng cơ;
• Viêm miệng;
• Ngứa;
• Phát ban da hoặc nổi mụn.

Lưu ý khi sử dụng

Trước khi dùng thuốc, cần lưu ý những điều sau: 

• Nhồi máu cơ tim mới mắc, giảm huyết áp, bệnh van tim có rối loạn huyết động (do có nguy cơ giảm huyết áp nặng hơn, hoặc thiếu máu).
• Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
• Chảy máu não, hoặc chấn thương sọ não gần đây.
• Bệnh gan nặng (nguy cơ tích lũy nicorandil khi dùng liều lặp lại). Điều trị cùng các dẫn xuất nitrat khác (nguy cơ tăng độc tính).
• Phẫu thuật tim phổi (nguy cơ giãn mạch ngoại vi nghiêm trọng).
• Nicorandil có thể gây loét đường tiêu hóa, loét da và niêm mạc, xuất huyết đường tiêu hóa thứ phát sau loét đường tiêu hóa. thủng đường tiêu hóa khi sử dụng đồng thời nicorandil và corticosteroid.
• Viêm kết mạc, loét kết mạc và loét giác mạc đã được báo cáo khi dùng nicorandil.
• Cần thận trọng khi nicorandil được sử dụng kết hợp với các thuốc khác có tác dụng hạ huyết áp.
• Thận trọng khi sử dụng nicorandil ở bệnh nhân suy tim độ III hoặc IV theo phân loại NHYA.
• Nicorandil nên được sử dụng cẩn thận khi kết hợp với các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng.
• Sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mặc dù những nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác dụng phụ của nicorandil trên bào thai, song do chưa có đủ dữ liệu lâm sàng trên người nên chỉ sử dụng nicorandil trên phụ nữ mang thai sau khi đã cân nhắc kỹ về lợi ích và nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết thuốc có qua sữa mẹ hay không, do đó cần thận trọng khi sử dụng nicorandil cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Nicorandil có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Cũng như các thuốc giãn mạch khác, tác dụng hạ huyết áp cũng như chóng mặt và cảm giác yếu do nicorandil gây ra có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Tác dụng này có thể tăng lên khi dùng chung với rượu hoặc các thuốc khác có tác dụng hạ huyết áp (như thuốc giãn mạch, thuốc chống trầm cảm ba vòng). Do đó, bệnh nhân cần được khuyến cáo không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu các triệu chứng này xảy ra.

Tương tác thuốc

Thuốc nicorandil có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ.

Những thuốc có thể tương tác với thuốc nicorandil bao gồm:

• Sildenafil;
• Tadalafil;
• Vardenafil;
• Thuốc hạ huyết áp;
• Thuốc kháng viêm corticosteroid;
• Thuốc hạ huyết áp;
• Thuốc ức chế phosphodiesterase-5;
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng;
• Thuốc giãn mạch.

Tình trạng sức khỏe có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:

• Loét dạ dày hoặc ruột;
• Lở loét da;
• Loét miệng;
• Thể tích máu thấp hoặc huyết áp tâm thu thấp;
• Hình thành các chất lỏng trong phổi (phù phổi cấp);
• Bị nhồi máu cơ tim gần đây (nhồi máu cơ tim cấp tính).

Bảo quản thuốc

Để thuốc Nicorandil nơi khô ráo, thoáng mát và tránh ánh nắng trực tiếp. Ngoài ra, nhiệt độ phòng từ 20-25 độ C giúp đảm bảo chất lượng thuốc lâu dài. Đặc biệt, hãy để thuốc xa tầm tay trẻ em để tránh các rủi ro nguy hiểm.

Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?

Triệu chứng quá liều thường là giãn mạch ngoại vi với các biểu hiện giảm huyết áp và tăng nhịp tim phản xạ.

Cách xử lý khi quá liều

Theo dõi chức năng tim và các biện pháp hỗ trợ chung được khuyến cáo. Nếu không thành công, khuyến cáo tăng thể tích huyết tương tuần hoàn bằng cách truyền dịch. Trong các tình huống nguy hiểm đến tính mạng, việc dùng thuốc vận mạch phải được cân nhắc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.