Thành phần và cơ chế tác dụng
Thuốc kháng sinh Cefalexin có thành phần chính là Cefalexin monohydrate, một kháng sinh diệt khuẩn có hoạt tính trên nhiều loại vi khuẩn ưa khí gram-dương và gram-âm, qua sự ức chế của thuốc trên sự tổng hợp của thành tế bào khuẩn, cả trong thử nghiệm in vitro và nhiễm khuẩn lâm sàng.
Cefalexin không tác dụng chống lại nhiều chủng của khuẩn Enterobacter sp, P.morganii hoặc P.vulgaris và khuẩn Pseudomonas hoặc Acinetobacter calcoaceticus.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc thường có dạng viên nang cứng hoặc bột pha hỗn dịch uống với hàm lượng cefalexin 125mg, 250mg, 500mg và 700mg. Tuy nhiên, hàm lượng thuốc thường dùng nhất là cefalexin (cephalexin) 250mg và 500mg.
Thuốc có giá khoảng 127.000 VNĐ/hộp 500mg.
Chỉ định và chống chỉ định
Cefalexin được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: viêm tai giữa...
Chỉ định
Cefalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính và giãn phế quản nhiễm khuẩn.
- Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng.
- Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Ðiều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.
- Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.
- Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.
- Bệnh lậu (khi penicilin không phù hợp).
- Nhiễm khuẩn răng.
- Ðiều trị dự phòng thay penicilin cho người bệnh mắc bệnh tim phải điều trị răng. (Ghi chú: Nên tiến hành nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần đánh giá chức năng thận khi có chỉ định.)
Chống chỉ định
- Cefalexin không dùng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
- Không dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
- Thuốc Cefalexin được dùng đường uống. Dùng thuốc với một cốc nước (250-350 ml).
- Nên uống thuốc lúc đói (nghĩa là dùng thuốc cách xa bữa ăn) và uống 1 giờ trước khi ăn. Vì thức ăn có thể làm giảm tốc độ hấp thu của thuốc.
- Bột cefalexin được bào chế để pha hỗn thành dịch uống: Thêm lượng nước thích hợp vào lọ thuốc để được hỗn dịch chứa 125 – 250 mg cefalexin/5 ml. Lưu ý, phải lắc kỹ hỗn dịch trước khi sử dụng.
Liều lượng
1. Đối tượng trẻ em > 15 tuổi và người lớn
Tùy mức độ nhiễm khuẩn, uống liều 250 – 500 mg x 4 lần/ ngày. Tối đa là lên tới 4 g/ngày đối với nhiễm khuẩn nặng hoặc do nhiễm vi khuẩn kém nhạy cảm. Lưu ý, cân nhắc chuyển qua đường tiêm nếu liều > 4 g/ngày.
Viêm họng và viêm a-mi-đan:
- Liều 500 mg x 2 lần/ngày.
- Dùng thuốc ít nhất 10 ngày.
Nhiễm khuẩn xương, khớp:
- Liều 250 mg x 4 lần/ ngày cho các nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa.
- Dùng liều cao hơn trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc do nhiễm vi khuẩn kém nhạy cảm.
Các đợt nhiễm khuẩn đường hô hấp:
- Liều 250 mg x 4 lần/ngày cho các nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa.
Nếu nhiễm khuẩn trên da và cấu trúc da:
- Liều 500 mg x 2 lần/ngày.
Ngoài ra, nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
- Để điều trị viêm bàng quang không biến chứng, thường dùng 500 mg x 2 lần/ngày x 7 – 14 ngày.
2. Đối tượng là trẻ em > 1 tuổi, dùng đường uống
- Liều thông thường 25 – 100 mg/kg/ ngày, chia thành 3 – 4 lần (tối đa 4 g/ngày).
- Viêm tai giữa cấp: 75 – 100 mg/ kg/ ngày, chia 4 lần/ ngày.
- Viêm họng và viêm a-mi-đan: viêm họng do liên cầu khuẩn với liều 25 – 50 mg/kg/ ngày x 2 lần/ ngày x 10 ngày.
- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: liều 25 – 50 mg/kg/ ngày x 2 lần/ ngày.
3. Đối tượng là người suy thận
Hiệu chỉnh liều và phải dùng thận trọng trên người suy thận nặng vì liều an toàn có thể thấp hơn liều thông thường.
Theo dõi chặt lâm sàng và xét nghiệm:
- Độ thanh thải creatinin CrCl > 40 ml/ phút: không giảm liều.
- Độ thanh thải creatinin ClCr < 40 ml/phút: liều đầu tiên bằng liều thông thường. Sau đó, hiệu chỉnh dựa vào mức độ thanh thải creatinin cụ thể.
Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Cefalexin gồm
Triệu chứng thường gặp
Triệu chứng ít gặp
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
- Da: Nổi ban, mày đay, ngứa.
- Gan: Tăng transaminase gan có hồi phục.
Triệu chứng hiếm gặp
- Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, mệt mỏi.
- Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc.
- Da: Hội chứng Stevens - Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù Quincke.
- Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.
- Tiết niệu - sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ có hồi phục.
Ðã có thông báo về những triệu chứng thần kinh trung ương như chóng mặt, lẫn, kích động và ảo giác, nhưng chưa hoàn toàn chứng minh được mối liên quan với cefalexin.
Lưu ý khi sử dụng
- Cefalexin thường được dung nạp tốt ngay cả ở người bệnh dị ứng với penicilin, tuy nhiên cũng có một số rất ít bị dị ứng chéo.
- Giống như những kháng sinh phổ rộng khác, sử dụng cefalexin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm (ví dụ, Candida, Enterococcus, Clostridium difficile), trong trường hợp này nên ngừng thuốc. Ðã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải chú ý tới việc chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.
- Ở người bệnh dùng cefalexin có thể có phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung dịch "Benedict", dung dịch "Fehling" hay viên "Clinitest", nhưng với các xét nghiệm bằng enzym thì không bị ảnh hưởng.
- Có thông báo cefalexin gây dương tính thử nghiệm Coombs.
- Cefalexin có thể ảnh hưởng đến việc định lượng creatinin bằng picrat kiềm, cho kết quả cao giả tạo, tuy nhiên mức tăng dường như không có ý nghĩa trong lâm sàng.
Thời kỳ mang thai
Giống như với những kháng sinh được đào thải chủ yếu qua thận, khi thận suy, phải giảm liều cefalexin cho thích hợp. Thực nghiệm trên labo và kinh nghiệm lâm sàng không có bằng chứng gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kì như đối với mọi loại thuốc khác.
Thời kỳ cho con bú
Nồng độ cefalexin trong sữa mẹ rất thấp. Mặc dầu vậy, vẫn nên cân nhắc việc ngừng cho con bú nhất thời trong thời gian mà người mẹ dùng cefalexin.
Tương tác thuốc
- Dùng cephalosporin liều cao cùng với các thuốc khác cũng độc với thận, như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có vấn đề gì với cefalexin ở mức liều đã khuyến cáo.
- Ðã có những thông báo lẻ tẻ về cefalexin làm giảm tác dụng của oestrogen trong thuốc uống tránh thụ thai.
- Cholestyramin gắn với cefalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng. Tương tác này có thể ít quan trọng.
- Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán thải của cefalexin. Tuy nhiên, thường không cần phải quan tâm gì đặc biệt. Tương tác này đã được khai thác để điều trị bệnh lậu (xin đọc phần "liều lượng").
Bảo quản thuốc
- Nên giữ viên nang cefalexin trong lọ kín, bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30oC và tránh ánh sáng.
- Siro và dịch treo đã pha nước vẫn giữ được hiệu lực trong 10 ngày nếu bảo quản ở nơi mát, trong tủ lạnh thì tốt hơn. Siro đã pha, có thể pha loãng với nước, sau đó chỉ nên dùng trong vòng 7 ngày.
- Không sử dụng thuốc khi đã hết hạn.
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
Quá liều và xử trí
- Sau quá liều cấp tính, phần lớn chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy, tuy nhiên có thể gây quá mẫn thần kinh cơ và cơn động kinh, đặc biệt ở người bệnh bị suy thận.
- Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
- Không cần phải rửa dạ dày, trừ khi đã uống cefalexin gấp 5 - 10 lần liều bình thường.
- Lọc máu có thể giúp đào thải thuốc khỏi máu, nhưng thường không cần.
- Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Cho uống than hoạt nhiều lần thay thế hoặc thêm vào việc rửa dạ dày. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh lúc đang rửa dạ dày hoặc đang dùng than hoạt.
