Thành phần và cơ chế tác động
Thuốc Imdur 60mg có thành phần chính là isosorbid-5-mononitrat
Hoạt tính dược lý chính của isosorbid-5-mononitrat, chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn. Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thuốc thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu máu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải). Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.
Isosorbid-5-mononitrat cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbid-5-mononitrat là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.
Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều Isosorbide Mononitrate duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300nmol/L.
Isosorbide Mononitrate có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể bêta.
Hiệu quả lâm sàng của các nitrate có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Điều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết tương thấp. Khi dùng Isosorbide Mononitrate liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm. Với 60mg Isosorbide Mononitrate liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực. Với Isosorbide Mononitrate, không quan sát thấy hiện tượng đau thắt ngực do phản ứng dội giữa các lần sử dụng như được mô tả đối với liệu pháp dùng miếng dán nitrate cách khoảng.
Isosorbid monohitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn hệ động mạch và cả mạch vành, kết quả là làm giảm tiền gánh và hậu gánh.
Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực.
Trong suy tim, các nitrat cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén phóng thích kéo dài với hàm lượng 60mg
Mỗi 1 viên chứa
- Isosorbide Mononitrate 60mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Imdur 60mg: 220.000 VNĐ/ Hộp 2 vỉ x 15 viên
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau
Viên nén phóng thích kéo dài 25 mg, 40 mg, 50 mg
Viên nang phóng thích kéo dài 25 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg
Viên nén phóng thích tức thì 10 mg, 20 mg, 40 mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Imdur 60mg được chỉ định ở người lớn để điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực.Chỉ định
- Chỉ định ở người lớn để điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực.
- Hỗ trợ trong suy tim sung huyết.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào trong chế phẩm.
- Nhồi máu cơ tim cấp với áp lực làm đầy thất trái thấp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, viêm màng ngoài tim co thắt, chèn ép tim, hẹp động mạch chủ/van hai lá và thiếu máu nặng, giảm thể tích máu, các tình trạng gây tăng áp lực nội sọ (như xuất huyết não, chấn thương đầu) và tăng nhãn áp góc đóng. Suy mạch máu não nặng hoặc hạ huyết áp.
- Các chất ức chế phosphodiesterase-5 (như sildenafil) đã được chứng minh là làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat, do đó chống chỉ định dùng chung với nitrat hoặc nitric oxide.
Liều lượng và cách sử dụng
60mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120mg/ngày dùng 1 lần vào buổi sáng. Để giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30mg/ngày trong 2 – 4 ngày đầu tiên. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.
Viên 30mg và 60mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc 1/2 viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với 1/2 ly nước. Imdur không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính, trong trường hợp này nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.
Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Đôi khi cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân nhưng điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.
Tác dụng phụ
Sử dụng Imdur 60mg có thể gây đau đầuThuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
Gọi cấp cứu nếu bạn có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.
Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có một tác dụng phụ nghiêm trọng như:
- Nhịp tim nhanh, chậm hoặc không đều;
- Cảm giác như bạn có thể ngất xỉu;
- Khó thở, da xanh xao, cảm giác mệt mỏi; hoặc
- Đau thắt ngực tồi tệ.
Tác dụng phụ ít nghiêm trọng bao gồm:
- Nhức đầu, chóng mặt nhẹ;
- Nóng, đỏ, hoặc ngứa ran dưới da;
- Buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy;
- Đau hoặc tê cứng ở khớp hoặc cơ bắp;
- Nóng bừng; hoặc
- Khô miệng.
Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý
Lưu ý chung
- Liều thấp nhất có hiệu quả nên được sử dụng.
- Ở những bệnh nhân có nguy cơ dung nạp đối với các chế phẩm phóng thích kéo dài, liệu pháp ngắt quãng có thể thích hợp hơn.
- Cũng như các loại thuốc khác để điều trị cơn đau thắt ngực, việc ngừng điều trị đột ngột có thể dẫn đến các triệu chứng trầm trọng hơn. Khi ngừng điều trị đột ngột, liều lượng và tần suất nên giảm dần trong vài ngày, và bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.
- Các triệu chứng suy giảm tuần hoàn có thể phát sinh sau liều đầu tiên, đặc biệt ở những bệnh nhân có tuần hoàn không ổn định.
- Tụt huyết áp do nitrat có thể kèm theo nhịp tim chậm nghịch lý và tăng đau thắt ngực.
- Hạ huyết áp tư thế nghiêm trọng kèm theo choáng váng và chóng mặt thường thấy sau khi uống rượu.
- Không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính: trong trường hợp cơn cấp tính, nên dùng glyceryl trinitrate.
- Việc sử dụng isosorbide mononitrate làm giảm lưu lượng huyết tương qua thận (eRPF) ở bệnh nhân xơ gan và nên thận trọng khi sử dụng.
- Thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây và những bệnh nhân bị suy giáp, hạ thân nhiệt, suy dinh dưỡng và bệnh gan hoặc thận nặng. Nitrat đường uống cũng nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị đau thắt ngực do các nguyên nhân khác, hoặc các tình trạng tăng huyết động từ trước.
- Vì nitrat uống có thể gây giãn tĩnh mạch, không nên dùng chúng cho bệnh nhân tăng áp lực nội sọ.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Tính an toàn và hiệu quả trong thời kỳ mang thai ở người chưa được xác định. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Isosorbide mononitrate chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ theo ý kiến của bác sĩ, nếu những lợi ích của việc điều trị lớn hơn những nguy cơ có hại.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Tính an toàn và hiệu quả trong thời kỳ cho con bú ở người chưa được xác định. Người ta không biết liệu nitrat có được bài tiết qua sữa mẹ hay không và do đó cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Isosorbide mononitrate chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú theo ý kiến của bác sĩ, nếu những lợi ích của việc điều trị lớn hơn những nguy cơ có hại.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân nên được cảnh báo không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu xảy ra hạ huyết áp hoặc chóng mặt.
Tương tác thuốc
Thuốc isosorbide mononitrate có thể tương tác với thuốc nào?
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồn thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ, đặc biệt là
- Riociguat;
- Sildenafil;
- Tadalafil;
- Vardenafil.
Thức ăn và rượu bia có tương tác với thuốc isosorbide mononitrate không?
Thức ăn hoặc rượu có thể tương tác với thuốc isosorbide mononitrate, làm thay đổi cơ chế hoạt động của thuốc hoặc tăng nguy cơ mắc tác dụng phụ nghiêm trọng khi dùng thuốc. Rượu bia làm tăng nguy cơ buồn ngủ khi dùng chung với thuốc này. Bạn hãy thảo luận với bác sĩ hoặc dược sĩ về bất kỳ loại thực phẩm có khả năng gây tương tác thuốc trước khi sử dụng thuốc isosorbide mononitrate.
Tình trạng sức khỏe ảnh hưởng đến thuốc isosorbide mononitrate?
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Dị ứng với các nitrat (ví dụ như amyl nitrate, butyl nitrate) và nitrit – không nên sử dụng ở những bệnh nhân với những tình trạng này;
- Suy tim sung huyết;
- Nhồi máu cơ tim, gần đây;
- Bệnh cơ tim phì đại (bệnh tim);
- Hạ huyết áp (huyết áp thấp);
- Thể tích tuần hoàn giảm (lượng máu thấp) – sử dụng một cách thận trọng vì thuốc có thể làm cho những điều kiện tồi tệ hơn.
Bảo quản
- Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
- Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Bạn nên làm gì trong trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều?
Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Bạn nên làm gì nếu quên một liều?
- Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Không uống gấp đôi liều đã quy định.
