Thành phần và cơ chế tác dụng
Fluostine có thành phần chính là Flunarizine.
Flunarizin là thuốc có hoạt tính kháng histamin H1, kháng dopamin và kháng cholin. Flunarizin là chất đối vận chọn lọc đối với kênh calci. Ứng dụng của nó trong điều trị dự phòng đau nửa đầu còn dựa trên tác dụng làm giảm dòng ion calci đi vào tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp hay dẫn truyền của tim.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nang cứng: Hộp 10 vỉ x 10 viên
Mỗi viên: Flunarizine 5mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Fluostine: 100.000 đồng/hộp
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Thuốc Fluostine được sử dụng trong dự phòng cơn đau nửa đầu
Điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu trong trường hợp các biện pháp điều trị khác không có hiệu quả hoặc kém dung nạp.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với Flunarizin hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Có triệu chứng của bệnh Parkinson từ trước khi điều trị.
Tiền sử có các triệu chứng ngoại tháp.
Bệnh trầm cảm hoặc tiền sử có hội chứng trầm cảm tái phát.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Vì nguy cơ thuốc có thể gây buồn ngủ, tốt hơn là dùng thuốc buổi tối trước khi đi ngủ.
Liều dùng
Người lớn ≤ 65 tuổi và người cao tuổi (> 65 tuổi):
- 5 mg/ngày, uống vào buổi tối, duy trì trong 4 đến 8 tuần.
- Trong thời gian điều trị, nếu xuất hiện các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hay các biến cố bất lợi nghiêm trọng khác, cần ngừng dùng thuốc.
- Nếu sau 8 tuần điều trị không có sự cải thiện, bệnh nhân được xem như không đáp ứng với điều trị và nên ngừng dùng thuốc.
- Thời gian điều trị không quá 6 tháng.
- Khuyến cáo chỉ dành cho bệnh nhân ≤ 65 tuổi: Nếu biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân cho thấy đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể tăng lên đến 10 mg/ngày nhưng cần cân nhắc trong khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.
Trẻ em ≥ 12 tuổi, đặc biệt trong trường hợp đau nửa đầu chưa được chẩn đoán xác định: 5 mg/ngày, uống vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng.
Tré em < 12 tuổi: chưa có bằng chứng đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn của flunarizin
trên đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng flunarizin cho trẻ em đưới 12 tuổi.
Tác dụng phụ
Viêm mũi là tác dụng phụ thường gặp của thuốc Fluostine
Thường gặp, ADR >1/100
- Hệ tai mũi họng: Viêm mũi.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn.
- Hệ tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ.
- Hệ thần kinh: Buồn ngủ.
- Hệ tiêu hóa: Táo bón, đau bụng thượng vị, buồn nôn.
- Hệ cơ xương và toàn thân: Đau cơ.
- Hệ sinh dục và hệ nhũ: Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, đau ở vú.
- Toàn thân và vị trí dùng thuốc: Mệt mỏi, tăng cân.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Hệ miễn dịch: Quá mẫn.
- Hệ tâm thần: Hội chứng trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, lãnh đạm, lo âu.
- Hệ thần kinh: Bất thường trong điều hòa vận động, mất định hướng, thờ ơ, dị cảm, bồn chồn, chậm chạp, ù tai, vẹo cổ.
- Hệ tim mạch: Đánh trống ngực, hạ huyết áp, nóng bừng.
- Hệ tiêu hóa: Khó tiêu, tắc ruột, khô miệng, rối loạn tiêu hóa, nôn.
- Da và tổ chức dưới da: Mày đay, phát ban, tăng đổ mồ hôi.
- Hệ cơ xương và toàn thân: Co thắt cơ trơn, co cơ.
- Hệ sinh dục và hệ nhũ: Rong kinh, rối loạn kinh nguyệt, thiểu kinh, tăng kích thước vú, giảm libido.
- Toàn thân và vị trí dùng thuốc: Phù toàn thân, phù ngoại biên, suy nhược.
Không xác định tần suất
- Hệ thần kinh: Bất an, chậm vận động, hiện tượng bánh xe răng cưa, rối loạn vận động, run vô căn, hội chứng ngoại tháp, hội chứng Parkinson, di chuyển khó khăn, buồn ngủ, run.
- Hệ gan mật: Tăng transaminase gan.
- Da và tổ chức dưới da: Phù mạch, ngứa, hồng ban.
- Hệ cơ xương và toàn thân: Cứng cơ.
- Hệ sinh dục và hệ nhũ: Chảy sữa.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
Flunarizin có thể gây ra các triệu chứng trầm cảm, biểu hiện ngoại tháp và hội chứng Parkinson, đặc biệt ở người cao tuổi. Vì vậy cần thận trọng sử dụng thuốc ở đối tượng này.
Không sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo. Cần theo dõi người bệnh thường xuyên, định kỳ, đặc biệt trong thời gian điều trị duy trì để phát hiện sớm các biểu hiện ngoại tháp, trầm cảm và ngừng điều trị kịp thời.
Thời gian khởi phát hội chứng ngoại tháp có thể chậm (khoảng 1 năm). Tình trạng này thường không nghiêm trọng nhưng có thể kéo dài suốt vài tháng sau khi ngừng dùng thuốc (thời gian hồi phục trung bình là 3 tháng).
Việc hồi phục có thể không hoàn toàn và tiến hành điều trị Parkinson bằng thuốc có thể cần thiết. Trong một số trường hợp, các triệu chứng vẫn có thể tồn tại mặc dù được điều trị.
Các trường hợp trầm cảm thường xuyên được báo cáo. Tình trạng này xuất hiện sau 5 đến 8 tháng dùng thuốc, thường không nghiêm trọng. Trong một số trường hợp, sử dụng thuốc chống trầm cảm hoặc nhập viện được xem là cần thiết đối với bệnh nhân.
Flunarizin có thể gây tăng cân.
Một số trường hợp mệt mỏi với mức độ nặng tăng dần đã được ghi nhận khi sử dụng flunarizin. Nếu tình trạng này xảy ra, cần ngưng điều trị với flunarizin.
Thuốc có chứa lactose hydrate nên những bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này.
Người lái xe và vận hành máy móc
Cần đặc biệt chú ý, nhất là đối với người lái xe và vận hành máy móc, về nguy cơ buồn ngủ do thuốc gây ra, khi bắt đầu điều trị.
Phụ nữ có thai
Không có bằng chứng cho thấy tác dụng gây quái thai trên động vật, người ta dự đoán được không có tác dụng này trên người. Thực tế, hiện nay các hợp chất bị cho là gây dị tật ở người đã được chứng minh có tác dụng gây quái thai trên hai loài động vật trong các nghiên cứu được thực hiện chặt chẽ. Vì vậy, để thận trọng, tốt hơn là tránh dùng flunarizin cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú
Hiện chưa xác định flunarizin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy flunarizin được bài tiết vào sữa. Quyết định cho người mẹ ngưng cho con bú hay tiếp tục/ngừng điều trị bằng flunarizin phải dựa trên lợi ích của sữa mẹ đối với trẻ nhỏ so với lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.
Tương tác thuốc
Phối hợp cần tránh
Rượu: Tăng tác dụng buồn ngủ do rượu. Sự giảm tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi đang lái tàu xe và vận hành máy móc. Tránh dùng thức uống có cồn và các thuốc có chứa cồn.
Phối hợp cần lưu ý
Cần lưu ý các hoạt chất atropinic có thể làm tăng cường tác dụng không mong muốn của chúng và dễ dàng gây ra bí tiểu, cơn cấp của glaucoma, táo bón, khô miệng…
Các thuốc atropinic khác có thể là các thuốc chống trầm cảm nhóm imipramin, phần lớn các thuốc kháng histamin H1 atropinic, các thuốc điều trị Parkinson có tác dụng anticholinergic, các thuốc chống co thắt atropinic, disopyramid, các thuốc liệt thần nhóm phenothiazin va clozapin.
Các thuốc an thần: Cần lưu ý rất nhiều hoạt chất có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương và góp phần làm giảm tỉnh táo. Đó là các dẫn xuất của morphin (thuốc giảm đau, giảm ho và điều trị cai nghiện), các thuốc liệt thần, các thuốc nhóm benzodiazepin, các thuốc giải lo âu khác benzodiazepin (như meprobamat), các thuốc an thần, các thuốc chống trầm cảm có tác dụng gây ngủ (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), các thuốc kháng histamin H1 gây buồn ngủ, các thuốc chống tăng huyết áp tác động trên thần kinh trung ương, baclofen và thalidomid.
Topiramat: Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat. Khi đang dùng flunarizin kết hợp với topiramat liều 50mg mỗi 12 giờ, nồng độ flunarizin trong máu ghi nhận được tăng 16% ở bệnh nhân đau nửa đầu so với 14% ở bệnh nhân chỉ dùng một thuốc là flunarizin. Flunarizin không ảnh hưởng trên dược động học của topiramat ở trạng thái ổn định.
Bảo quản thuốc
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Triệu chứng: Một vài trường hợp quá liều cấp (liều dùng hơn 600mg) đã được báo cáo. Các triệu chứng chủ yếu là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Xử trí:
- Sử dụng than hoạt, điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
- Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.
