Thành phần và cơ chế tác dụng
Imdur có thành phần chính là Isosorbide 5 Mononitrate, một chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbide dinitrate, làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn. Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thuốc thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu máu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải). Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.
Isosorbide-5-mononitrate cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbide-5-mononitrate là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.
Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300nmol/L.
Thuốc có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể bêta. Hiệu quả lâm sàng của các nitrate có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Ðiều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết tương thấp. Khi dùng liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm. Với 60 mg liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực.
Với thuốc này không quan sát thấy hiện tượng đau thắt ngực do phản ứng dội giữa các lần sử dụng như được mô tả đối với liệu pháp dùng miếng dán nitrate cách khoảng.
Thuốc an toàn và dung nạp tốt khi được sử dụng trong nhồi máu cơ tim cấp. Liều đầu tiên là 30mg và liều tiếp theo là 30mg sau 12 giờ, sau đó là liều duy nhất 60mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở những bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp cũng tương tự như ở người tình nguyện khoẻ mạnh. Thỉnh thoảng, có thể xảy ra hấp thu kéo dài do sử dụng thuốc đồng thời với morphine.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Imdur được bào chế dưới dạng viên nén tác dụng chậm
Mỗi 1 viên chứa
- Isosorbide-5-mononitrate có hàm lượng 60mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên
Giá thuốc Imdur 60mg: 230.000 VNĐ/ hộp 2 vỉ x 15 viên
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 30mg
Chỉ định và chống chỉ định
Imdur dự phòng cơn đau thắt ngực do bệnh động mạch vành.
Chỉ định
- Dự phòng cơn đau thắt ngực do bệnh động mạch vành.
- Điều trị suy tim nặng, tăng HA động mạch phổi.
Chống chỉ định
- Có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào.
- Sốc, hạ huyết áp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và viêm màng ngoài tim, hẹp van động mạch chủ, thiếu máu nặng, nhồi máu cơ tim tâm thất phải.
- Bệnh nhân đang điều trị bằng Imdur không được dùng chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 (như: sildenafil).
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Uống nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, không được nhai.
Liều dùng
- Thuốc chỉ dùng cho người lớn với liều 1 viên mỗi ngày.
- Không được sử dụng thuốc cho trẻ em.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp
- Hệ tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
- Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, choáng váng.
- Hệ tiêu hóa: Buồn nôn.
Ít gặp
Hiếm gặp
Lưu ý khi sử dụng
Thận trọng khi sử dụng
Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Imdur lần đầu. Bệnh nhân nên xác định ảnh hưởng của Imdur đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Không dùng cho Phụ nữ có thai & cho con bú.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men phosphodiesterase týp 5 có thể làm tăng tác động giãn mạch của Imdur, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim. Không được dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men phosphodiesterase týp 5 (như sildenafil).
Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Imdur không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
Bảo quản thuốc
Bảo quản nhiệt độ dưới 30⁰C.
Để xa tầm tay trẻ em và vật nuôi trong nhà.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng
Nhức đầu kiểu mạch đập.
Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.
Xử trí
Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống.
Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.
Xem thêm:
