Thành phần và cơ chế tác dụng
Thuốc có thành phần chính là Dabigatran, là một tiền chất có phân tử lượng nhỏ và không có tác dụng dược lý. Sau khi uống, dabigatran etexilate được hấp thu nhanh chóng và chuyển hóa thành dabigatran nhờ sự thủy phân được xúc tác bởi esterase trong huyết tương và gan. Dabigatran là một chất ức chế thrombin trực tiếp, có hồi phục, mạnh và có tính cạnh tranh và là chất có hoạt tính chính trong huyết tương.
Do thrombin (serine protease) giúp chuyển đổi fibrinogen thành fibrin trong quá trình đông máu, dùng thuốc ức chế thrombin sẽ ngăn chặn sự hình thành cục máu đông. Dabigatran cũng ức chế thrombin tự do, thrombin liên kết với fibrin và sự kết tập tiểu cầu do thrombin.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được điều chế dưới dạng viên nang cứng với hàm lượng Dabigatran etexilat trong mỗi viên:
- 75mg; 110mg: 1 vỉ x 10 viên; 3 vỉ x 10 viên; 6 vỉ x 10 viên.
- 150mg: 3 vỉ x 10 viên.
Hiện tại thuốc Pradaxa 110mg có giá khoảng 33.000đ/ viên và 995.000đ/ hộp 30 viên.
Chỉ định và chống chỉ định
Pradaxa ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân trưởng thành bị rung tâm nhĩ không do van tim có thể gồm một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ.
Chỉ định
Thuốc được sử dụng trong các trường hợp:
- Giảm nguy cơ tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi.
- Phòng ngừa các biến cố huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân trưởng thành đã trải qua phẫu thuật thay khớp háng toàn phần hoặc toàn bộ khớp gối.
- Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu cấp tính và/hoặc thuyên tắc phổi và phòng ngừa tử vong liên quan.
- Ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân trưởng thành bị rung tâm nhĩ không do van tim có thể gồm một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ (đột quỵ trước hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua; ≥75 tuổi; suy tim; đái tháo đường; tăng huyết áp).
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc Pradaxa bao gồm:
- Có cơ tim thay thế hoặc sử dụng van tim giả.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin CrCl <30 mL/ phút).
- Chảy máu, hoặc bị suy giảm tự phát hoặc dược lý của cầm máu.
- Suy gan hoặc bệnh gan dự kiến sẽ có bất kỳ tác động nào đến tính mạng.
- Dị ứng với dabigatran hoặc dị ứng với bất cứ thành phần nào khác của thuốc.
- Chấn thương hoặc tình trạng chảy máu quá nhiều. Các tình trạng có thể bao gồm loét đường tiêu hóa, khối u ác tính, chấn thương não hoặc cột sống gần đây, phẫu thuật não, xuất huyết nội sọ gần đây, nghi ngờ hoặc xuất huyết nội sọ.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
- Dùng đúng theo bác sĩ đã chỉ dẫn.
- Uống thuốc với một ly nước đầy
- Có thể dùng thuốc cùng với thức ăn hoặc không.
- Nuốt trọn viên. Không bẻ gãy, nhai hoặc trút hết các hạt thuốc ra khỏi viên nang.
Liều dùng
Phòng tai biến thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay thế khớp gối
- Nên uống trong vòng 1-4 giờ sau phẫu thuật 1 viên 110 mg.
- Tiếp tục 2 viên x 1 lần/ngày x 10 ngày.
Phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp háng
- Nên uống trong vòng 1-4 giờ sau phẫu thuật 1 viên 110mg.
- Tiếp tục 2 viên x 1 lần/ngày x 28-35 ngày.
- Nếu vẫn chưa được cầm máu, cần trì hoãn khởi đầu điều trị. Nếu không dùng thuốc ngay trong ngày phẫu thuật: nên bắt đầu sau đó 2 viên 110mg, 1 lần/ngày.
- Giảm liều còn 150 mg/ngày ở bệnh nhân suy thận trung bình.
Phòng ngừa đột quỵ, thuyên tắc hệ thống và giảm tử vong do nguyên nhân mạch máu ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim
- 150 mg x 2 lần/ngày, điều trị trong thời gian dài.
- Giảm liều còn 110 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân có nguy cơ chảy máu tăng.
Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu cấp và/hoặc thuyên tắc phổi và ngăn ngừa tử vong liên quan
- 150 mg x 2 lần/ngày sau khi điều trị với một thuốc chống đông đường tiêm trong ít nhất 5 ngày.
- Tiếp tục điều trị đến 6 tháng.
- Không cần thiết phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin CrCl > 30mL/phút.
Phòng ngừa DVT và/hoặc PE tái phát và tử vong liên quan
- 150mg x 2 lần/ngày. Điều trị có thể kéo dài tùy thuộc nguy cơ của từng bệnh nhân.
Lưu ý: Liều lượng chỉ mang tính chất tham khảo. Người bệnh nên dùng chính xác những gì mà bác sĩ đã chỉ định. Đối với trẻ < 18 tuổi khuyến cáo không sử dụng thuốc.
Lưu ý khi sử dụng
Các trường hợp cần lưu ý khi sử dụng thuốc bao gồm:
- Người có vấn đề về thận
- Người từng bị loét bao tử
- Người đã từng bị các vấn đề về xuất huyết
- Đang mang thai hoặc dự tính thụ thai
- Hiện đang nuôi con bằng sữa mẹ hoặc dự tính nuôi con bằng sữa mẹ
Bạn hãy cọi bác sĩ hoặc tđến bệnh viện ngay nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đang bị chảy máu:
- Ho ra máu hoặc cục máu
- Chảy máu lợi bất thường
- Chảy máu cam thường xuyên
- Nước tiểu sậm màu (hông hoặc nâu)
- Đau đớn bất chợt, sưng hoặc đau khớp
- Phân có màu đỏ hoặc đen (giống như màu hắc ín)
- Nhức đầu, cảm thấy chóng mặt hoặc yếu trong người
- Nôn ra máu hoặc chất nôn tháo trông giống như “bã cà phê”
- Bệnh nhân bị chảy máu trầm trọng hoặc không thể cầm lại được
- Có những vết bầm xảy ra không rõ nguyên do hoặc càng lúc càng lớn
- Ra máu lúc kinh nguyệt hoặc chảy máu âm đạo nhiều hơn bình thường
Đối với phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai
Hiện chưa có bằng chứng cho thấy những nguy cơ tiềm ẩn ở phụ nữ có thai. Bạn nên tránh mang thai trong khi điều trị bằng thuốc. Trường hợp khi mang thai, phụ nữ không nên điều trị bằng Pradaxa trừ khi lợi ích dự kiến lớn hơn rủi ro.
Thời kỳ cho con bú
Hiện vẫn chưa có nghiên cứu chứng minh độ an toàn của thuốc trên đối tượng này. Để phòng ngừa những độc tính mà thuốc gây ra, tốt nhất là nên ngừng cho con bú.
Tác dụng không mong muốn
Thiếu máu, một trong những tác dụng phụ của Pradaxa.
Một số tác dụng không mong muốn được ghi nhận từ các nghiên cứu và dữ liệu hậu mãi trong các chỉ định của thuốc gồm:
- Rối loạn hệ máu và bạch huyết: thiếu máu, giảm tiểu cầu
- Rối loạn hệ miễn dịch: quá mẫn với thuốc như mề đay, phát ban và ngứa, co thắt phế quản, phù mạch, phản ứng phản vệ
- Rối loạn hệ thần kinh: xuất huyết nội sọ
- Rối loạn mạch: máu tụ, chảy máu
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu mũi, ho ra máu
- Rối loạn dạ dày ruột: xuất huyết tiêu hóa, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, loét dạ dày (kể cả loét thực quản), viêm thực quản dạ dày, trào ngược thực quản dạ dày, nôn, khó nuốt
- Rối loạn gan mật: bất thường chức năng gan
- Rối loạn da và mô dưới da: xuất huyết da, rụng tóc
- Rối loạn xương, cơ xương khớp và mô liên kết: tụ máu khớp
- Rối loạn thận và tiết niệu: xuất huyệt niệu sinh dục
- Tổn thương, ngộ độc hoặc những biến chứng sau thủ thuật: chảy máu do chấn thương, chảy máu tại vết rạch.
Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, hãy ngưng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ.
Tương tác thuốc
Một số thuốc có thể gây tương tác khi dùng chung với Pradaxa gồm:
- Thuốc tác động lên sự cầm máu hoặc đông máu, bao gồm các chất đối kháng vitamin K
- Thuốc chống đông máu như heparin không phân đoạn (UFH), heparin trọng lượng phân tử thấp, các dẫn xuất heparin (fondaparinux, desirudin), các thuốc tiêu huyết khối và thuốc đối kháng vitamin K, rivaroxaban hoặc thuốc chống đông đường uống khác
- Các thuốc kháng kết tập tiểu cầu như các thuốc kháng receptor GPIIb/IIIa, ticlopidine, prasugrel, ticagrelor, dextran, và sulfinpyrazone
- Axit acetylsalicylic
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)
- Amiodarone, verapamil, quinidine, ketoconazole toàn thân, dronedarone, ticagrelor, clarithromycine và kết hợp liều cố định glecaprevir/ pibrentasvir
- Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs) hoặc các chất ức chế tái hấp thu norepinephrin serotonin
- Rifampicin
Chống chỉ định sử dụng đồng thời thuốc này với ketoconazole toàn thân.
Bảo quản thuốc
- Đậy chặt chai thuốc lại ngay sau khi dùng thuốc.
- Bảo quản thuốc ở nhiệt độ thích hợp, tốt nhất là từ 15 – 30°C.
- Để tất cả các loại thuốc khác xa tầm tay trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Giữ thuốc trong chai đựng hoặc vỉ thuốc để giữ cho thuốc được khô (giữ cho viên nang không bị ẩm).
- Sau khi mở chai thuốc, thuốc chỉ được dùng trong vòng 4 tháng. Nếu đã hết hạn nhưng vẫn còn thuốc hãy xử lí an toàn trước khi đưa ra ngoài môi trường.
Quá liều, quên liều và cách xử trí
Xử lý khi dùng quá liều thuốc Pradaxa
Triệu chứng
Việc dùng thuốc Quá liều sau khi dùng có thể dẫn đến các biến chứng xuất huyết tức khiến bệnh nhân tăng nguy cơ chảy máu.
Xử trí
- Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, xét nghiệm đông máu có thể giúp xác định nguy cơ chảy máu.
- Trong trường hợp biến chứng xuất huyết, phải ngừng điều trị và điều tra nguyên nhân chảy mãu.
- Vì dabigatran được bài tiết chủ yếu bằng đường thận nên phải duy trì đầy đủ lợi tiểu.
- Tùy thuộc vào tình huống lâm sàng điều trị tiêu chuẩn thích hợp, ví dụ cầm máu phẫu thuật theo chỉ định và thay thế thể tích máu, nên được thực hiện.
- Ngoài ra, có thể cân nhắc sử dụng máu tươi hoặc huyết tương tươi đông lạnh.
Xử lý khi quên một liều thuốc Pradaxa
- Nếu lỡ bỏ một liều PRADAXA, hãy dùng liều này ngay khi nhớ ra.
- Nếu không đầy 6 giờ nữa là đến liều kế tiếp, hãy bỏ hẳn liều bị quên.
- Không dùng hai liều cùng một lúc với mục đích bù vào liều đã quên.
